АСТРОКС (Astrox)

Действующее вещество:

этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия дисульфит (натрия пиросульфит) - 0,47 мг

вода для инъекций - до 1 мл.

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами [нейролептиками]), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия обусловлен способностью этилметилгид роксипиридина сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата и креатин-фосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозина и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое этилметилгидроксипиридина сукцинатом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Всасывание

При однократном и курсовом внутримышечном применении препарата максимальная концентрация этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови достигается через 0,58 ч. При внутримышечном введении в дозе 400-500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 3,5-4 мкг/мл

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания препарата (MRT) при внутримышечном введении 0,7-1,3 часа

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется первый метаболит - 3-оксипиридана фосфат, который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; второй метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; третий метаболит также выводится в больших количествах почками; четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве - в неизменном виде (0,3 % за 12 часов). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Струйно препарат Астрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.

Доза препарата и схема его применения зависит от Вашего заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

В составе комплексной терапии

Острые нарушения мозгового кровообращения

Рекомендуемая доза в первые 10-14 дней по 200-500 мг 2-4 раза в сутки внутривенно капельно, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм

Рекомендуемая доза по 200-500 мг 2-4 раза в сутки внутривенно капельно в течение 10-15 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации

Рекомендуемая доза 200-500 мг 1-2 раза в сутки внутривенно струйно или капельно на 5 протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии

Рекомендуемая доза 200-250 мг 2 раза в сутки внутримышечно на протяжении 10-14 дней. Легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах

Рекомендуемая доза 100-300 мг 1 раз в сутки внутримышечно на протяжении 14-30 дней. Острый инфаркт миокарда

Рекомендуется применять препарат внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат рекомендуется вводить внутривенно, последующие 9 суток можно вводить внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно, в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая-250 мг.

Открытоугольная глаукома различных

Рекомендуемая доза по 100-300 мг в сутки внутримышечно, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром

Рекомендуемая доза 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Рекомендуемая доза 200-500 мг в сутки внутривенно на протяжении 7-14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит)

Препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит

Рекомендуемая доза по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Некротический панкреатит

При легкой степени тяжести рекомендуемая доза по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

При тяжелом течении рекомендуется применять в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелом течении рекомендуемая начальная дозировка 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Особых мер предосторожности перед применением препарата или при обращении с ним не требуется.

Показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет, в составе комплексной терапии при:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

• Аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения распределялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко - сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - понижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.

Симптомы

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При черезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрия метабисульфит (натрия дисульфит, Е223), который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Упаковка для стационаров.

По 6, 10, 12, 20, 50 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

• Для стационаров
• По рецепту