Аспинат® Кардио (Aspinat® Cardio)

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 28,8 мг, крахмал прежелатинизированный - 8,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,8 мг, стеари­новая кислота - 0,9 мг;

состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,57 мг, коповидон - 0,25 мг, триэтилцитрат - 0,918 мг, АКРИЛ-ИЗ - 8,262 мг: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 66,0 %, титана диоксид Е 171 - 15,0 %, тальк - 16,5 %, кремния диоксид коллоидный - 1,0 %, натрия гидрокарбонат - 1,0 %, натрия лаурилсульфат - 0,5 %.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффек­тивен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития ге­моррагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может оказывать противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Блокада циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) в слизистой оболочке желудка приводит к торможе­нию гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает мень­шее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 ча­са после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов; период полувыведения для ацетилса­лициловой кислоты составляет около 15 минут, для метаболитов - около 3 часов.

Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Нестабильная и стабильная стенокардия:

100-300 мг/сутки.

Профилактика повторного инфаркта мио­карда:

100-300 мг/сутки.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровооб­ращения:

100-300 мг/сутки.

Профилактика тромботических осложне­ний после операций и инвазивных вмеша­тельств на сосудах (таких, как аортокоро­нарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунти­рование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сон­ных артерий):

100-300 мг/сутки.

• Нестабильная стенокардия и ста­бильная стенокардия;
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и по­вторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нару­шение мозгового кровообращения;
• Профилактика тромботических осложнений после операций и инва­зивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунти­рование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирова­ние коронарных артерий, ангиопла­стика сонных артерий).

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата, и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр);

- период лактации;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

- возраст до 18 лет.

- При подагре, гиперурикемии, так как ацетилсалициловая кислота в низких дозах сни­жает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кисло­та в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных па­циентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

- При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровоте­чений.

- При нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).

- При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

- При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихо­радке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к другим НПВП (анальгети­ки, противовоспалительные, противоревматические средства).

- Во II триместре беременности.

- При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, напри­мер, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

- При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза и ге­молитической анемии).

- При одновременном применении со следующими лекарственными средствами (см. раз­дел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Препарат Аспинат^® Кардио противопоказан к применению в I и III триместрах беременно­сти, так как обладает тератогенным действием: при применении в I триместре беременно­сти приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре - вы­зывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза простагландинов), преж­девременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, боле­вые ощущения в области живота, диарея; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцати­перстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения; повышен­ная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, но­совых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеют­ся сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными при­знаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случа­ях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел "Пе­редозировка"),

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают лег­ким, 150-300 мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:

головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: Провокация рвоты, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:

- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;

- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);

- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности, коллапс;

- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующейся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;

- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;

- шум в ушах, глухота;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;

- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 500 мг/л, обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5 % рас­твора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей кро­ви и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидко­сти пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Гемодиализ показан при уровне салицилатов в плазме крови более 1000 мг/л, а у больных с хроническим отравлением - 500 мг/л и ниже при наличии показаний (рефрак­терный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положи­тельного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки. У детей и пациен­тов пожилого возраста начальные признаки салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;

- наркотических анальгетиков, других НПВП;

- гипогликемических средств для приема внутрь;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;

- тромболитических средств и антиагрегантов;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повыше­нию риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с ацетилсалициловой кис­лотой);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС), этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается усиление токсического действия этанола на центральную нервную систему, повышается риск повре­ждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотече­ния.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов бензбромарона, пробеницида (снижение урикозурического эффекта, вследствие конкурентно­го подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудо­расширяющим действием, и соответственно ослабление гипотензивного действия), диурети­ков (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Препарат следует применять по назначению врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие в анамнезе: бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например: кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры или обострения течения.

При одновременном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в плазме крови снижена, а после отмены ГКС возможна передози­ровка салицилатов.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и анти-тромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровоте­чений.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной ча­стотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получаю­щим гипогликемические препараты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения сли­зистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении не­обратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кис­лоты, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кис­лоты. Поэтому не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.