Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Действующее вещество: аскорбиновая кислота.

Аскорбиновая кислота, 50 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 50 мг аскорбиновой кислоты.

Одна ампула по 1 мл содержит 50 мг аскорбиновой кислоты.

Одна ампула по 2 мл содержит 100 мг аскорбиновой кислоты.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, натрия сульфит, натрия метабисульфит (см. раздел 4.4).

Аскорбиновая кислота, 100 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Каждый 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 100 мг аскорбиновой кислоты.

Одна ампула по 1 мл содержит 100 мг аскорбиновой кислоты.

Одна ампула по 2 мл содержит 200 мг аскорбиновой кислоты.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, натрия сульфит, натрия метабисульфит (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ:

• Натрия гидрокарбонат
• Натрия сульфит
• Натрия метабисульфит
• Вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом.

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Аскорбиновая кислота (витамин С) не синтезируется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологическое действие: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является коферментом некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холецистокинина.

Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль в тканях - участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов.

Абсорбция

В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы - 25%.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови.

Биотрансформация

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Элиминация

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Аскорбиновая кислота показана к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет при следующих состояниях:

• Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
• Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]).

• Гиперчувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия.

С осторожностью следует применять аскорбиновую кислоту при сидеробластной анемии, мочекаменной болезни.

Беременность

В период беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг.

Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, поступающим в организм матери, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».

Лактация

В период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при введении матери высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Режим дозирования

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Взрослые

От 100 до 500 мг (2-10 мл раствора 50 мг/мл или 1-5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Сr]) - 100 мг аскорбиновой кислоты вводят во флакон с натрия хроматом [51 Сr].

Дети

Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл раствора 50 мг/мл или 1-3 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл раствора 50 мг/мл или 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.

Способ применения

Аскорбиновую кислоту вводят внутримышечно, внутривенно (медленно).

Резюме нежелательных реакции

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Нарушения со стороны нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут); при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Нарушения со стороны сосудов: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Общие нарушения и реакции в месте введения: болезненность в месте внутримышечного введения.

Лабораторные и инструментальные данные: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

Департамент фармаконадзора и мониторинга безопасности, эффективности и качества медицинских изделий

Телефон: +7 7172 23 51 3 5

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz/

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской республики

720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: + 996 312 21 92 86, 0800 800 26 26;

Электронная почта: vigilance@dlsmi.kg, pharm@dlsmi.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.dlsmi.kg/.

Симптомы

Нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение

Симптоматическое, эффективен форсированный диурез.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У взрослых, получивших высокие дозы, и новорожденных, матери которых получали высокие дозы аскорбиновой кислоты, может наблюдаться «рикошетная» цинга.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 6 ммоль (или 138 мг) натрия на 10 мл (для дозировки 50 мг/мл) или на 5 мл (для дозировки 100 мг/мл). Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Препарат содержит натрия сульфит и натрия метабисульфит, поэтому может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл и 2 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса. На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем и скарификатором ампульным (при упаковке ампул с кольцом излома, точками, надсечками скарификатор не вкладывают) помещают в пачки из картона.

При температуре не выше 15 °C в оригинальной упаковке (ампулы в пачке) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

2 года.