Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Состав на одну упаковку:

Действующее вещество:

Аскорбиновая кислота - 2,5 г.

Кристаллический порошок от белого до слегка желтоватого цвета без запаха.

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых

остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окисление боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинина), окисление фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает ионы железа трехвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150 - 250 мг/сут. внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратов железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Абсорбция

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Связь с белками плазмы- 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь - 4 ч.

Распределение

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее или более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Биотрансформация

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Элиминация

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряет разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Препарат Аскорбиновая кислота показан к применению у взрослых и у детей с 3-х лет для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза С и связанных с ними состояний.

Гиперчувствительность к действующему веществу. При длительном применении в боль­ших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гиперкоагуляция, нефроуролитиаз, гипероксалурия, тромбофлебит, склонность к тромбозам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, талассемия.

Гипероксалатурия, почечная недостаточность, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

При беременности и в период грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемые дозировки аскорбиновой кислоты.

Беременность

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II - III триместрах беременности - около 60 мг.

Следует иметь ввиду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". В период беременности не следует превышать дозу аскорбиновой кислоты 300 мг в сутки.

Период грудного вскармливания

Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком.

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка.

Внутрь, после еды.

Порошок используют для приготовления напитков: содержимое одного пакета растворяют в 2500 мл воды. Раствор принимают свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже дозировками. Приготовленный раствор длительному хранению не подлежит.

Взрослые

Лечение

По 50-100 мг (50-100 мл раствора) 3-5 раз вдень.

В период беременности и грудного вскармливания по 300 мг (300 мл раствора) в день в течение 10-15 дней; далее - 100 мг (100 мл раствора) в день.

При терапии цинги до 1000 мг (1000 мл) в день.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): 200 мг (200 мл) в день.

Идиопатическая метгемоглобинемия - не менее 150 мг (150 мл) в день.

Профилактика

По 50-100 мг (50-100 мл раствора) в день.

Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г.

Дети

Лечение

Детям с 5 лет - по 50-100 мг (50-100 мл раствора) 2-3раза в день.

При терапии цинги до 500 мг (500 мл) в день.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): детям до 10 лет - 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет - 100 мг (100 мл) в день.

Идиопатическая метгемоглобинемия - не менее 150 мг (150 мл) в день.

Профилактика

Детям с 3 до 6 лет - 25 мг (25 мл раствора) в день;

Детям с 6 до 14 лет - 50 мг (50 мл раствора) в день;

Детям с 14 до 18 лет - 75 мг (75 мл раствора) в день.

Максимальная разовая доза - 100 мг, максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Все­мирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1000 мг) - повышенная возбудимость ЦНС, бессонница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при длительном применении больших доз - тошнота, рвота, диарея, гиперацидный га­стрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: тромбоз, при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артери­ального давления, геперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Частота неизвестна: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в со­став пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повыша­ется выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих ще­лочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контра­цептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концен­трацию аскорбиновой кислоты в организме. Лекарственные средства хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длитель­ном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном примене­нии уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Умень­шает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессан­тов.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При использовании аскорбиновой кислоты в высоких дозах необходимо следить за функцией почек, поджелудочной железы и уровнем артериального давления.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами, механизмами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных эффектов.

По 2,5 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного, материала комбинированного "Буфлен" или ламинированной бумаги.

По 3, 5, 10, 12, 20, 25 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50, 100, 200, 400 пакетов без пачки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную (для стационаров).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.