Артрозилен (Artrosilene)

1 ампула (2 мл) содержит:

Действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лезиновая соль) 160 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 5 мг, натрия гидроксид 3 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется микросомальными ферментами печени путем конъюгации и в небольшой степени путем гидроксилирования. Продукты метаболизма фармакологически неактивны.

Выведение. Препарат в основном выводится почками. 60-80 % экскретируется с мочой в виде глюкороната в течение 24 часов. Препарат не кумулируется.

1 ампула в сутки внутримышечно или внутривенно. Максимальная доза по 1 ампуле 2 раза в сутки. Внутривенное введение препарата допускается только в стационаре. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При внутривенном применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная инфузия. Раствор для инфузии Артрозилена готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартман), коллоидный раствор декстрана в 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) - препарат вводится в/в болюсно, в растворах большого объема (500 мл) - продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

Симптоматическая терапия обострения болевого синдрома, в том числе при воспалительных процессах различного происхождения:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит;
• боли в спине;
• воспаление околосуставных тканей, в том числе плечелопаточный периартрит, тенденит и теносиновит, капсулит и бурсит;
• приступ подагры.

Послеоперационные боли, посттравматические боли.

Болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других HПBП (в том числе в анамнезе).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (стадия обострения), лейкопения, тромбоцитопения и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность прогрессирующие заболевания почек, детский возраст (до 15 лет), беременность - в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени (в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование HПBП, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (до 20-ой недели).

Не следует применять HПBП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

До 20-ой недели беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: запор, диарея, гастрит.

Редко: стоматит, пептическая язва, колит.

Частота неизвестна: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд.

Частота неизвестна: эритема, мультиформная экзантема, отек лица, пypпypa, буллезные состояния, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экзема, дерматит, реакции светочувствительности, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек.

Hapушeнuя со cmopoны noчек и мочевыводящих nymeй

Нарушение со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Боль в суставах.

Общue нарушения и реакции в мecme введения

Нечасто: отек, чувство жжения и иногда нарыв в месте инъекции.

Очень редко: астения.

Изредка капиллярные кровоизлияния после применения препарата при ионофорезе.

Симптомы. В большинстве случаев симптомы ограничивались головной болью, головокружением, сонливостью, тошнотой, рвотой, диарей и болью в эпигастральной области. При тяжелой интоксикации наблюдались артериальная гипотензия, гиповентиляция и желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение. Специфичного антидота не существует. Необходимо госпитализировать больного для проведения симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

• Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и контроля времени свертывания крови.
• Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния крови и контроля количества ретикулоцитов.
• Сульфонилмочевина: HПBП могут увеличивать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, уменьшая ее связь с белками плазмы.
• Циклоспорин и такролимус: риск дополнительных нефротоксичных эффектов, особенно у пожилых пациентов.
• Тромболитики: повышается риск кровотечений.
• Пробенецид: концентрация кетопрофена в плазме может повышаться.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными с приемом HПBП, необходим тщательный мониторинг и консультация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых HПBП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим риском артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения данного риска для кетопрофена лизина недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофен только после тщательного обследования. Такое же обследование должны проходить пациенты перед началом длительного лечения с факторами риска к кардиоваскулярным заболеваниям (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать сонливость, головокружение, судороги или нечеткость зрения.

По 2 мл в ампулу темного стекла (гидролитическое стекло типа 1. Евр. Фарм.).

6 ампул в пластиковом поддоне закрытом двухслойной пленкой (ПЭТ пленка + метализированная полиэтиленовая пленка).

Один поддон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.