Армадин® лонг (Armadin long)

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Армадин лонг, 375 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 512,3 мг гранул этилметилгидроксипиридина сукцината, в пересчете на этилметилгидроксипиридина сукцинат 375 мг.

Армадин лонг, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 1024,5 мг гранул этилметилгидроксипиридина сукцината, в пересчете на этилметилгидроксипиридина сукцинат 750 мг.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)

Янтарная кислота

Магния стеарат

Поливиниловый спирт

Макрогол 4000

Титана диоксид

Тальк

Армадин лонг, 375 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.

Армадин лонг, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакодинамические эффекты

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Абсорбция

Армадин лонг – пролонгированная лекарственная форма, которая обеспечивает равномерное суточное высвобождение действующего вещества в течение 20 часов и снижает вероятность возникновения побочных эффектов в результате резкого повышения его содержания в плазме крови. После приема натощак препарата Армадин лонг – среднее значение максимального времени (tmax) этилметилгидроксипиридина сукцината составляет 1,56 часа, прием пищи несколько замедляет абсорбцию этилметилгидроксипиридина сукцината – среднее значение tmax составляет 3,08 часа. Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции этилметилгидроксипиридина сукцината из таблеток Армадин лонг практически не зависит от отдела желудочно-кишечного тракта, pH и состава химуса.

Биотрансформация

Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека метаболизируется, главным образом, в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2- й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Средний период полувыведения (T_1/2) этилметилгидроксипиридина сукцината после приема натощак препарата Армадин лонг – составляет 5,24 часа, в условиях после приема пищи – 3,86 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности препарата Армадин лонг, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Препарат Армадин лонг показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

− последствиях острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

− легкой черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;

− энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

− синдроме вегетативной дистонии;

− легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;

− тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;

− ишемической болезни сердца в составе комплексной терапии;

− купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств;

− состоянии после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

− астеническом состоянии, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

− воздействии экстремальных (стрессорных) факторов.

− Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;

− острые нарушения функции печени;

− острые нарушения функции почек;

− беременность (см. раздел 4.6.);

− лактация (см. раздел 4.6.).

Беременность

Применение препарата Армадин лонг во время беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата Армадин лонг в период лактации противопоказано.

Режим дозирования

Дозы и длительность лечения назначают с учетом чувствительности пациентов к препарату и медицинских показаний.

Принимают по назначению врача по 1 таблетке 375 мг или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней.

Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 6-8 недель.

Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Армадин лонг у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Таблетки Армадин лонг следует принимать внутрь независимо от приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

Резюме нежелательных реакций

Частота встречаемости определяется в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения

Очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко – головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Препарат сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамаземина) и противопаркинсонических средств (леводопы), нитратсодержащих препаратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты (см. раздел 4.5.).

В период применения препарата Армадин лонг следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

10, 20, 25, 30 или 40 таблеток в банке из полиэтилентерефталата или банке полипропиленовой, укупоренной крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.

1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок или одна банка вместе с листком-вкладышем в картонную упаковку (пачку).

Не все виды упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.