Аквапаск® (Aquapask®)

ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА АО, Россия, Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, капсуловидные. На изломе белого или почти белого цвета.

Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛСР-004406/10

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат (натрия пара-аминосалицилат дигидрат) - 1000,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, сорбитол (Е420), кроскармеллоза натрия,тальк, повидон К90, магния стеарат;

Оболочка: триэтилцитрат, АКРИЛ-ИЗ 93А240027: (метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4 R] Е124, лак алюминиевый на основе индигокармина.

Описание препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, капсуловидные. На изломе белого или почти белого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие.

В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке.

По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая - быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек).

Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Применение

Рекомендации по применению

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2%) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).

Взрослым назначают по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема;

Детям от 3до 18 лет препарат назначают из расчета 0, 15—0,2 г/кг массы тела в сутки в 3—4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2 приема. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4—6 г/суг.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Показания

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит, гипокоагуляция; период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-бфосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Гипофункция щитовидной железы.

Беременность и лактация

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Редко - лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом).

Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема), лихорадочная реакция, астматические явления (бронхоспазм), боли в суставах, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах оказывает противотиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, микседема.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение витамина В12 (возможно развитие анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тиреоидных и тиреотропного гормонов в крови.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Упаковка

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1 г.

По 300 или 600 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками с контролем первого вскрытия.

На банки наклеивают этикетки самоклеящиеся.

Банки помещают в коробку из картона с приложением инструкций по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛСР-004406/10

Дата регистрации

2010-05-18

Дата переоформления

2021-06-16

Статус регистрации

Действующий

Представительство

-

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2023-05-21