Апекстатин® (Apextatin)

Активное вещество: ловастатин 20 мг или 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатизированный, магния стеарат, бутилоксианизол, лактоза.

Таблетки белого или белого с кремоватым опенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Допускается легкая мраморность.

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сутки. При необходимости дозу увеличтівают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1 или два приема (во время завтрака и ужина).

До назначения, а также во время применения препарата, больному следует назначить стандартную холестерин снижающую диету.

В случае снижения концентрации в плазме крови общего холестерин а до 140/100 мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотность-холестерина до 75 мг/100 мг (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с препаратами, подавляющими иммунитет, а также при выраженной хронической почечной недостаточность (кларенс креатинина < 30 мл/мин.), фибратами, ниацином суточная доза не должна превышать 20 мг.

Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП типа IIа и IIb (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца с целью замедления его прогрессирования.

Повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени в острой фазе. Повышение активности «печеночных» трансамина (невыясненной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Со стороны опорно-двигатгяьного aпnapaта: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больньж, получающих одновременно цкклоспорин, гемфнброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помугнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели повышение активности «печеночньтх» трансаминаз, повышение активности креатининфосфокиназы, щелочной фосфатазы, биллирубина, эозинофилия, повышение CO3, положительный анализ на антиядрные антитела.

Аллергические реакции: краливница, отек Квинке, токснческнй эпидермальный некролиз, кожпый зуд, сыпь.

Прочие: снижение потенцни, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомнолизом) боль в грудной клетке, сердцебиение.

Фирма не pacпoлагает сведениями о симптоматике передозировки.

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицкны увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.

Усиливает антикоагулянтньтй эффект непрямых антикоагулянтов и риск возкикновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение Апекстатина® возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Циклоспорин повышает плазменный уровень метаболитов Апекстатина®

Фибраты, никотнновая кислота, интраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромииин увеличивают риск развития миопатий.

Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.

В случае стойкого повышения содержания в крови трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность транстииназ определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее — не реже раза в полгода.

Пациентам. у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности трансаминаз: исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более часто. В случае нарастания уровней трансаминаз. особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы препарат следует отменить. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы дозу не увеличивать

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.