Анкзилера® (Ankzilera)

Действующее вещество: этифоксин.

1 капсула содержит 50 мг этифоксина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат, краситель азорубин (Е122) (см. разделы 4.3 и 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Фумаровая кислота

Лактозы моногидрат

Стеариновая кислота

Капсула

Крышечка капсулы

Краситель синий патентованный V (Е131)

Краситель азорубин (Е122)

Титана диоксид (Е171)

Вода

Желатин

Корпус капсулы

Титана диоксид (Е171)

Вода

Желатин.

Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой непрозрачной крышечкой. Содержимое капсулы - почти белый порошок.

Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами Р2 или Р3 рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Абсорбция

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биотрансформация

Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов.

Проникает через плацентарный барьер.

Время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 часа, период полувыведения - около 6 часов.

Элиминация

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.

Препарат Анкзилера® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.

• Гиперчувствительность к этифоксину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• шоковые состояния (угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
• пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), синдром Стивенса- Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
• детский возраст до 18 лет.

Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.

Режим дозирования

Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день или по 2 капсулы 2 раза в день (150-200 мг/сут).

Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4-6 недель, в зависимости от состояния больного.

В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Дети

Противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Внутрь, с небольшим количеством воды.

Резюме нежелательных реакций

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы:

Редко: незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень редко: лимфоцитарный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: кожные реакции: макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отёк лица.

Очень редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке; тяжелые кожные реакции: DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит.

Частота неизвестна: анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит, цитолитический гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Очень редко: метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Армения

«Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий» ГНКО

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса 49/5

Телефоны: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт: http://pharm.am/

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https//www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13

Телефон: +7 (7172) 235 135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт: https://www.ndda.kz/

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий Министерства здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: 0800 800 26 26

Электронная почта: dlomt@pharm.kg

Сайт: http://www.pharm.kg/

Симптомы

Вялость, чрезмерная сонливость.

Лечение

При необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как: опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, Н1 -антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.

Несовместимость

Не применимо.

Тяжелые кожные реакции

Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRHSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 месяца, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин приём препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.

Тяжелые реакции со стороны печени

В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени приём препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.

Лимфоцитарный колит

В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, приём препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.

Метроррагия

В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.

Взаимное усиление действия

Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. раздел 4.5).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.

В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.

По 12 или 15 капсул в блистер из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 блистера по 12 капсул или по 4 блистера по 15 капсул вместе с листком-вкладышем в пачку из картона. На пачку наклеивают стикер для контроля первого вскрытия.

При температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.