АНАМАСТЭН® (Anamasten®)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит в качестве действующего вещества анастрозол (в пересчете на 100 % вещество) - 1 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 93,0 мг, поливидон К30 - 2,0 мг, натрия крахмал гликолят (Тип А) - 3,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг

Пленочная оболочка: гипромеллоза 5 сР - 1,5 мг, макрогол-300 - 0,30 мг, титана диоксид - 0,45 мг.

Анастрозол - гормональный противоопухолевый препарат. Является высокоселективным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе, у детей показатели фармакокинетики не изучались.

Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (T_1/2) - 40-50 часов. Менее 10 % дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата внутрь. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Внутрь. Проглатывать таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, включая пожилых - по 1 таблетке 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется у пациентов с нарушениями функции почек (КК более 20 мл/мин).

Нарушения функции печени: коррекции дозы не требуется у пациентов с легкой степенью нарушений функции печени, а у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени прием препарата анастрозол противопоказан (см. раздел "Противопоказания").

- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

- Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

- Пременопаузальный период.

- Умеренная или выраженная степень печеночной недостаточности (эффективность и безопасность не установлены).

- Сопутствующая терапия тамоксифеном или эстрогенами.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение препарата анастрозол во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения препаратом анастрозол следует прекратить кормление грудью.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме анастрозола, приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто - 1/10 назначений (>10 %), часто - 1/100 назначений (> 1 % и <10 %), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1 % и <1 %), редко - 1/10000 назначений (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко - 1/10000 назначений (< 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" к коже лица; чувство жара.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; нечасто - "триггерный палец".

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос (алопеция); очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, астения; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск развития остеопороза и перелома костей.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок.

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Возможно проведение диализа.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному системой цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.

В настоящее время отсутствуют сведения о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, снижают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны применяться одновременно с анастрозолом.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда ранее был отмечен положительный терапевтический эффект от применения тамоксифена.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне применения анастрозола необходима консультация и наблюдение у врача-гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны применяться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани необходимо оценивать методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в процессе терапии анастрозолом. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под наблюдением врача.

Поскольку анастрозол снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов рилизинг гормон лютеинизирующего гормона (ЛГРГ). Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении его с химиотерапией.

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.