Анастрозол (Anastrozole)

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, обеспечивающего превращение андростендиона в эстрон и далее - в эстрадиол. Терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы в период постменопаузы достигается за счет снижения количества эстрадиола и, как следствие, уменьшения стимулирующего влияния на рост опухолевых клеток.

Препарат не оказывает прогестагенного, андрогенного и эстрогенного действия.

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается до 85% от дозы. Умеренная связь с белками крови - около 40%.

Полувыведение составляет 50 часов.

Метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминация с калом (85%) и почками (11%) в течение 72 часов.

Применяется для женщин в период постменопаузы в качестве адъювантного средства рака молочной железы на ранних стадиях заболевания.

При метастатическом раке молочной железы составляет первую линию терапии.

В качестве второй линии терапии используется при прогрессирующем распространенном раке молочной железы.

Индивидуальная непереносимость, период пременопаузы, почечная недостаточность, тендинит, включая теносиновит, разрыв сухожилия.

С осторожностью применяется у женщин с остеопорозом, ишемической болезнью сердца, нарушениями функций печени, при нарушении функций почек (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту).

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D. Абсолютные противопоказания.

Принимается внутрь по 1 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения до 5 лет. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращается.

Высшая суточная доза 1 мг.

Высшая разовая доза 1 мг.

Система кроветворения: анемия, лейкопения.

Центральная нервная система: астения.

Дыхательная система: кашель, диспноэ.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тромбофлебит.

Система пищеварения: тошнота, диарея, анорекcия.

Гепатит, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, общего билирубина.

Костно-мышечная система: явления остеопороза.

Репродуктивная система: сухость влагалища, маточные кровотечения.

Аллергические реакции.

При клинических испытаниях после приема 60 мг мужчинами и 10 мг женщинами в период постменопаузы не развивалось состояний, угрожающих жизни.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ.

Скорость всасывания препарата снижается после приема пищи.

Тамоксифен ослабляет действие анастрозола при одновременном приеме.

Снижается эффективность препарата при одновременном назначении препаратов, содержащих эстрогены.

Перед назначением препарата следует получить лабораторное подтверждение состояния постменопаузы - определить концентрацию половых гормонов в сыворотке крови.

При приеме анастрозола рекомендуется проводить профилактику остеопороза.

Могут возникнуть тендинит и разрывы сухожилий. Тщательное наблюдение за пациентами и соответствующее лечение (например, иммобилизация) должны быть предприняты для пораженного сухожилия

Учитывая побочные действия препарата на центральную нервную систему, пациенткам рекомендуется проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.