Анальгин-УБФ (Analgin-UBF)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: метамизол натрия - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 39,76 мг, тальк – 4,12 мг, кальция стеарата моногидрат (кальция стеарат 1-водный) - 6,12 мг.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Риска не предназначена для разделения таблетки.

Механизм действия препарата окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. При применении в дозах, превышающих терапевтические, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза, поэтому у таких пациентов следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Лица пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА было существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

Дети

Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Препарат показан к применению у взрослых и подростков в возрасте с 15 лет при: сильном остром или хроническом болевом синдроме в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения; лихорадке, устойчивой к другим методам лечения.

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия или к любому из вспомогательных веществ;
• Повышенная чувствительность к пиразолонам (феназону, пропифеназону, изопропиламинофеназону) или к пиразолидинам (фенилбутазону, оксифенбутазону), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;
• Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатическими препаратами) или заболевания гематопоэтической системы;
• Указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);
• Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• Беременность (первый и третий триместр);
• Период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст (до 15 лет).

• При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
• при заболеваниях, при которых значительное снижение артериального давления может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).
• при алкоголизме.
• при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:

• бронхиальной астмой, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом;
• хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, значительная роль в развитии которых принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т. п.);
• непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
• непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).

• при выраженном нарушении функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);
• при беременности (второй триместр).

Данные о негативном влиянии метамизола натрия на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол натрия не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при применении в высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не менее, клинических данных о применении препарата Анальгин-УБФ во время беременности недостаточно.

Метамизол натрия проникает через плаценту.

В первом триместре беременности применение препарата Анальгин-УБФ противопоказано. Во втором триместре беременности лечение препаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол натрия и является слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможно полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и новорожденного.

Лактация

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко. Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом Анальгин-УБФ и в течение 48 часов после последнего приема препарата.

Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени снижение дозы не требуется. Данные по долгосрочному применению препарата отсутствуют.

Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача. При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени снижение дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Дети

Режим дозирования у подростков в возрасте от 15 лет не отличается от режима дозирования у взрослых.

Анальгин-УБФ противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Способ применения

Для приема внутрь.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Резюме нежелательных реакций

Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто ≥( 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), реже симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение

При недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия не существует. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови.

При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Метамизол натрия может индуцировать метаболизирующие ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола натрия с cубстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови.

По этой причине рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола натрия и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.

С вальпроатом

Метамизол натрия может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата Анальгин-УБФ для снятия острой боли в животе (до выяснения ее причины).

Нарушение функции печени или почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Анальгин-УБФ следует применять только после консультации с врачом, поскольку скорость выведения препарата у пациентов данной группы снижена.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол натрия, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровней печеночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения клеток крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом натрия; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени.

Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов требуется прекратить применение метамизола натрия и оценить функцию печени.

Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом натрия, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших лечение метамизолом натрия, было зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ содержания креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Анальгин-УБФ в рекомендованных дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако при проведении терапии препаратом в высоких дозах, следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации внимания и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или движущимся механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности.