Анаэроцеф® (Anaerocef)

Состав на один флакон:

действующее вещество: цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) 0,5 г и 1,0 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Цефалоспориновый антибиотик второго поколения из группы цефамицинов для парентерального введения.

Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы A (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri).

Активен в отношении клинически значимых анаэробов - Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.

Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых организмов: Staphylococcus spp., Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации (С_mах) при внутривенном введении - в конце инфузии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г - около 100 и 244 мкг/мл соответственно.

Через 4 часа после внутривенного введения дозы 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л.

После внутримышечного введения 1 г цефокситина С_mах наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.

Распределение

Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи.

Объем распределения - 0,16 л/кг.

Связь с белками плазмы - 70-80%.

Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения - около 0,7-1,1 ч, при почечной недостаточности - около 5-6 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов выводится лишь 0,2-5% от введенной дозы.

Период полувыведения у новорожденных до 7 дней - около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес. - около 2,5 ч; 1-3 мес. - около 1,7 ч.

Препарат показан к применению у взрослых и детей, начиная с первой недели жизни, по следующим показаниям:

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• внутрибрюшные инфекции (перитонит);
• инфекции мочевыводящей системы (пиелит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит);
• инфекции костей и суставов;
• эндокардит;
• септицемия;
• неосложненная гонорея.

- Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Гиперчувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также к другим бета-лактамным антибиотикам.

У пациентов, имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций).

При указании в анамнезе на неспецифический язвенный колит, печеночную и/или почечную недостаточность.

Беременность

Применение при беременности цефокситина возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Препарат выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутривенно (болюсно или инфузионно) и внутримышечно.

При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внутривенные инъекции или инфузии препарата.

Детям до 3 месяцев цефокситин вводят только внутривенно.

Доза, способ и частота введения должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Взрослые

Средняя доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, - внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида.

При тяжелом течении инфекций - внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч.

Суточная доза должна быть не более 12 г.

Для профилактики послеоперационных инфекций

Вводят внутривенно в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; в первые сутки после операции - по 2 г каждые 6 часов.

При проведении кесарева сечения

Сразу же после пережатия пуповины вводят внутривенно одномоментно 2 г цефокситина.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г цефокситина.

Дети

Разовая доза составляет 30-40 мг/кг. Кратность введения зависит от возраста.

Недоношенные дети с массой тела более 1500 г и новорожденные первой недели жизни

Вводят внутривенно по 30-40 мг/кг каждые 12 ч.

Новорожденные 1-4 нед. жизни

По 30-40 мг/кг внутривенно каждые 8 ч.

Дети старше 1 месяца

По 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч.

Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.

Для профилактики послеоперационных инфекций

Вводят внутривенно в дозе 30-40 мг/кг за 30 мин до начала операции. В первые сутки после операции дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч.

Новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч.

Дети с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Приготовление растворов

Не следует использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций) для приготовления растворов Анаэроцефа®, используемых у новорожденных.

Для в/в струйного введения рекомендуется растворять 1 г Анаэроцефа® в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить внутривенно медленно в течение 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов.

При использовании длительной внутривенной инфузии 1 г Анаэроцефа® растворяют в 3-5 мл стерильной воды для инъекций; после полного растворения полученный раствор добавляют в 200^100 мл совместимой инфузионной среды: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г Анаэроцефа® растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида, 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубокой инъекцией в участок с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы), предварительно проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.

Одновременное внутривенное введение раствора Анаэроцефа® возможно со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 10% раствором декстрозы, водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида, раствором Рингера, 2,5%, 5% и 10% раствором маннитола.

Частота нежелательных реакций, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения, определялась соответственно следующей градации:

очень часто (>1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение

Симптоматическая терапия.

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно в отношении Enterobacteriaceae.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.

Ввиду фармакологической несовместимости не смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа® и аминогликозидов.

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к Р-лактамным антибиотикам).

Если у пациента развилась реакция повышенной чувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефокситина противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции.

Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.

При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.

При применении препарата как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефокситина. Показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. также «Способ применения и дозы»).

Нейротоксичность

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами. Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Натрий

Анаэроцеф®, 0,5 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Данный лекарственный препарат содержит 25,55 мг натрия на флакон, что эквивалентно 1,28% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Анаэроцеф®, 1,0 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Данный лекарственный препарат содержит 51,1 мг натрия на флакон, что эквивалентно 2,56% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Дети

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов.

Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

0,5 г; 1,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл.

Растворитель - «Вода для инъекций» в ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в пачку картонную.

3. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

4. По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

5. По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.