Аминометилбензойная кислота (Aminomethylbenzoic acid)

Действующее вещество: аминометилбензойная кислота.

Каждый мл раствора содержит 10 мг аминометилбензойной кислоты (в пересчете на безводное вещество).

Каждая ампула содержит 50 мг аминометилбензойной кислоты (в пересчете на безводное вещество).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия хлорид.

Перечень вспомогательных веществ

Натрия хлорид

Вода для инъекций.

Бесцветный прозрачный раствор.

Аминометилбензойная кислота относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогична эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако, значительно эффективнее ее. Специфическое кровоостанавливающее действие аминометилбензойной кислоты при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Аминометилбензойная кислота ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин- связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Аминометилбензойная кислота ингибирует также биогенные полипептиды-кинины. Аминометилбензойная кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.

Абсорбция

Аминометилбензойная кислота хорошо всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30-60 минут. После парентерального введения концентрация препарата в крови очень быстро снижается (через 3 часа аминометилбензойная кислота уже не обнаруживается в крови).

Распределение

Аминометилбензойная кислота была обнаружена в эритроцитах и всех изученных органах.

Биотрансформация

Аминометилбензойная кислота частично (10-15 % от введенной дозы) метаболизируется в К-ацетил-4-аминометилбензойную кислоту.

Элиминация

Аминометилбензойная кислота выводится почками. В течение первых 3 часов после введения выводится в среднем 10-50 % действующего вещества. 50-60 % введенной дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Экскреция с мочой больше, чем соответствует клубочковой фильтрации, поэтому следует учитывать возможность канальцевой секреции аминометилбензойной кислоты.

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек концентрация аминометилбензойной кислоты в крови значительно возрастает.

Препарат Аминометилбензойная кислота показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

• при состояниях, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и т.д.);
• при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза);
• при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыре, меноррагиях);
• при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови; операциях на головном мозге (в том числе, при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах; после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мертвого плода, маточном кровотечении; при острых панкреатитах; болезнях печени; носовых, желудочно-кишечных кровотечениях;
• для предупреждения развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

• Гиперчувствительность к аминометилбензойной кислоте или любому из вспомогательных веществ;
• Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
• Гиперкоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);
• Кровоизлияние в стекловидное тело;
• Тяжелые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга;
• Нарушение функции почек;
• Беременность I триместр.

С осторожностью следует назначать:

• при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, и кровотечениях из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови);
• при беременности во II и III триместрах;
• в период лактации;
• при одновременном применении с антикоагулянтами;
• при нарушениях мозгового кровообращения;
• пациентам пожилого возраста.

Беременность

В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных.

Применение препарата Аминометилбензойная кислота в первом триместре беременности противопоказано.

Применение аминометилбензойной кислоты на поздних сроках беременности возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли аминометилбензойная кислота в грудное молоко.

Применение аминометилбензойной кислоты в период лактации возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Исследования на животных не продемонстрировали репродуктивную токсичность аминометилбензойной кислоты.

Режим дозирования

Рекомендуемая разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 50-100 мг (5-10 мл раствора 10 мг/мл). При необходимости введение можно повторять многократно с интервалом не менее 4-х часов.

Максимальная разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл).

Максимальная суточная доза аминометилбензойной кислоты составляет 1000 мг (100 мл раствора 10 мг/мл).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высокой частотой нарушений функции почек у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Аминометилбензойная кислота у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Вводят внутривенно струйно или внутримышечно.

Введение аминометилбензойной кислоты можно сочетать с введением белковых гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых инфузионных растворов.

Резюме нежелательных реакций

Внутри каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000 , но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Частота неизвестна: катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей

Желудочно-кишечные нарушения:

Частота неизвестна: рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: почечная колика.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Частота неизвестна: тромбофлебит в месте инъекции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Российской Федерации (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: + 7 (499) 578-06-70, + 7 (499) 578-02-20, + 7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Случаи передозировки аминометилбензойной кислотой не описаны.

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Возможно повышение свертываемости крови и увеличение риска тромбозов.

Лечение

Симптоматическое. В случае передозировки необходима отмена препарата. В исключительных случаях возможно применение антикоагулянтов.

Одновременное применение больших доз аминометилбензойной кислотой и других гемостатических средств (например, этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счет усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счет медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия аминометилбензойной кислоты.

При одновременном применении аминометилбензойной кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] увеличивается риск возникновения тромбоэмболических осложнений.

Антикоагулянты могут ослаблять антифибринолитическое действие аминометилбензойной кислоты. В случае необходимости одновременное применение препарата с антикоагулянтами должно проводиться с особой осторожностью под строгим врачебным контролем.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Назначение аминометилбензойной кислоты требует проверки фибринолитической активности крови и содержания фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.

У пациентов с нарушенной функцией почек существует риск кумуляции из-за преимущественно почечной элиминации аминометилбензойной кислоты. У пациентов с нарушением функции почек следует применять другие ингибиторы фибринолиза, для которых есть рекомендации по режиму дозирования при почечной недостаточности (например, препараты транексамовой кислоты).

Ингибиторы фибринолиза следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 45 мг натрия на разовую дозу (5 мл) и 90 мг натрия на максимальную разовую дозу (10 мл), что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Данные о неблагоприятном влиянии аминометилбензойной кислоты на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла типа D. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги на липкой основе.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.