Аминометилбензойная кислота (Aminomethylbenzoic acid)

На 1 мл:

Действующее вещество:

Аминометилбензойная кислота (амбен) (в пересчете на безводное вещество) - 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Аминометилбензойная кислота относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогична эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако, значительно эффективнее ее. Специфическое кровоостанавливающее действие аминометилбензойной кислоты при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Аминометилбензойная кислота ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Аминометилбензойная кислота ингибирует также биогенные полипептиды-кинины.

Аминометилбензойная кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.

Абсорбция

Аминометилбензойная кислота хорошо всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30-60 минут. После парентерального введения концентрация препарата в крови очень быстро снижается (через 3 часа аминометилбензойная кислота уже не обнаруживается в крови).

Распределение

Аминометилбензойная кислота была обнаружена в эритроцитах и всех изученных органах.

Биотрансформация

Аминометилбензойная кислота частично (10-15% от введенной дозы) метаболизируется в N-ацетил-4-аминометилбензойную кислоту.

Выведение

Аминометилбензойная кислота выводится почками. В течение первых 3 часов после введения выводится в среднем 10-50% действующего вещества. 50-60% введенной дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Экскреция с мочой больше, чем соответствует клубочковой фильтрации, поэтому следует учитывать возможность канальцевой секреции аминометилбензойной кислоты.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек концентрация аминометилбензойной кислоты в крови значительно возрастает.

Вводят внутривенно струйно или внутримышечно.

Рекомендуемая разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 50-100 мг (5-10 мл раствора 10 мг/мл). При необходимости введение можно повторять многократно с интервалом не менее 4-х часов.

Максимальная разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл).

Максимальная суточная доза аминометилбензойной кислоты составляет 1000 мг (100 мл раствора 10 мг/мл).

Особые группы пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опыт клинического применения недостаточен.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высокой частотой нарушений функции почек у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указание»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

• Состояния, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и т.д.);
• при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза);
• при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыре, меноррагиях);
• при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови; операциях на головном мозге (в том числе при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах; после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мертвого плода, маточном кровотечении; при острых панкреатитах; болезнях печени; носовых, желудочно-кишечных кровотечениях;
• предупреждение развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

• Гиперчувствительность к аминометилбензойной кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
• Гиперкоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);
• Кровоизлияние в стекловидное тело;
• Тяжелые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга;
• Нарушение функции почек;
• Беременность (I триместр);
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточным опытом клинического применения).

• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови);
• Беременность (II и III триместр);
• Период грудного вскармливания;
• Одновременное применение с антикоагулянтами;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Пожилой возраст.

В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных.

Беременность

Применение препарата Аминометилбензойная кислота в первом триместре беременности противопоказано.

Применение аминометилбензойной кислоты на поздних сроках беременности возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли аминометилбензойная кислота в грудное молоко. Применение аминометилбензойной кислоты в периоде грудного вскармливания возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Исследования на животных не продемонстрировали репродуктивную токсичность аминометилбензойной кислоты.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная колика.

Общие нарушения и реакции в месте введения: тромбофлебит в месте инъекции.

Случаи передозировки аминометилбензойной кислотой не описаны.

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Возможно повышение свертываемости крови и увеличение риска тромбозов.

Лечение

Симптоматическое. В случае передозировки необходима отмена препарата. В исключительных случаях возможно применение антикоагулянтов.

Одновременное применение больших доз аминометилбензойной кислотой и других гемостатических средств (например, этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счет усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счет медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия аминометилбензойной кислоты.

При одновременном применении аминометилбензойной кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] увеличивается риск возникновения тромбоэмболических осложнений.

Антикоагулянты могут ослаблять антифибринолитическое действие аминометилбензойной кислоты. В случае необходимости одновременное применение препарата с антикоагулянтами должно проводиться с особой осторожностью под строгим врачебным контролем.

Назначение аминометилбензойной кислоты требует проверки фибринолитической активности крови и уровня фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.

Введение аминометилбензойной кислоты можно сочетать с введением белковых гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых инфузионных растворов.

У пациентов с нарушенной функцией почек существует риск кумуляции из-за преимущественно почечной элиминации аминометилбензойной кислотой. У пациентов с нарушением функции почек следует применять другие ингибиторы фибринолиза, для которых есть рекомендации по режиму дозирования при почечной недостаточности (например, препараты транексамовой кислоты).

Ингибиторы фибринолиза следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Данные о неблагоприятном влиянии аминометилбензойной кислотой на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла типа D. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги на липкой основе.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.