Амброксол-Акрихин (Ambroxol-Akrikhin)

Действующее вещество: амброксол.

Каждая таблетка содержит 30 мг амброксола гидрохлорида.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ:

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Лактозы моногидрат
• Кремния диоксид коллоидный
• Кроскармеллоза натрия
• Магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней применения антибиотиков после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.

Максимальная концентрация в плазме (С_mах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Абсолютная биодоступность амброксола после приема таблеток в дозе 30 мг составляет 79%.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Биотрансформация

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Элиминация

В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата.

Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов.

Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после однократного приема препарата в течение последующих 5 дней почками выделяется около 83%.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.

Лица пожилого возраста, пол

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Препарат Амброксол-Акрихин показан у взрослых и детей старше 6 лет при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: остром и хроническом бронхите, пневмонии, хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатической болезни.

Гиперчувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Беременность (I триместр) (см. раздел 4.6.).

Амброксол следует с осторожностью принимать в период беременности (II-III триместр) (см. раздел 4.6.), при почечной и/или печеночной недостаточности, нарушении моторной функции бронхов и увеличении секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения.

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния его на плод. Тем не менее следует соблюдать меры предосторожности при применении амброксола во время беременности.

Применение амброксола противопоказано в I триместре беременности (см. раздел 4.3.).

Во II и III триместрах беременности применение амброксола возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода (см. раздел 4.4.).

Лактация

Амброксол может проникать в грудное молоко. Несмотря на то, что нежелательные реакции у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, использовать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата у взрослых - 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать амброксол более 4-5 дней без консультации с врачом. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема следует обратиться к врачу.

Дети

Дети в возрасте от 0 до 6 лет

Амброксол-Акрихин не следует назначать (применять) у детей в возрасте от 0 до 6 лет для данной лекарственной формы в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза препарата для детей в возрасте от 6 до 12 лет - 15 мг (1/2 таблетки) 2­-3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетку (или половину таблетки) следует проглатывать целиком, не жевать, не измельчать, запивая водой.

Резюме нежелательных реакций

Возможные побочные реакции приведены ниже в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница;

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: онемение в горле;

Очень редко: ринорея;

Частота неизвестна: одышка (как признак реакции гиперчувствительности).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, онемение слизистой оболочки полости рта;

Нечасто: диспепсия, рвота, диарея, боль в животе, ощущение сухости в ротовой полости;

Редко: сухость в горле;

Очень редко: запор, гиперсаливация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: лихорадка.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Специфических симптомов передозировки у человека не зафиксировано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Лечение

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза в случае передозировки амброксолом нецелесообразно.

О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

Несовместимость

Не применимо.

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты (см. раздел 4.5.).

При нарушении моторной функции бронхов (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек) амброксол следует применять с осторожностью из-за возможного увеличения секреции.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе могут появляться лихорадка, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением амброксола, однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует (см. раздел 4.8.).

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Вспомогательные вещества

Данный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат Амброксол-Акрихин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Нет особых требований.

5 лет.