Аллергостин® (Allergostin)

Действующее вещество: эбастин

Аллергостин, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг эбастина

Аллергостин, 20 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 20 мг эбастина

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

• лактозы моногидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• крахмал кукурузный прежелатинизированый,
• кроскармеллоза натрия,
• магния стеарат,
• плёночная оболочка Opadry Pink (опадрай розовый) 03F240116 (для препарата Аллергостин^® 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой), состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола 4000, кармина (Е120);
• плёночная оболочка Opadry White (опадрай белый) YS-1-7040 (для препарата Аллергостин^® 20 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой), состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола 6000, талька.

Аллергостин, 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от розового до ярко розового цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Аллергостин, 20 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После окончания 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QТ на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Абсорбция

После перорального приёма эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина.

Приём пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение

После однократного перорального приёма 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

После однократного перорального приёма 20 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приёме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел 4.5)

Элиминация

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Линейность

Было показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения Tmax не зависят от введенной дозы.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Почечная недостаточность

Концентрации эбастина и карэбастина в плазме в первый и пятый дней лечения у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой, средней или тяжёлой степени тяжести (суточная доза 20 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью почечной недостаточности.

Печёночная недостаточность

Концентрации эбастина и карэбастина в плазме в первый и пятый дней лечения у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней (суточная доза 20 мг) или тяжёлой степени тяжести (суточная доза 10 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью печёночной недостаточности.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Аллергостин показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет:

• лечение аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного;
• лечение крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической.

• Гиперчувствительность к действующему веществу эбастин и другим компонентам препарата, указанным в разделе 6.1;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.);
• детский возраст до 12 лет (см. раздел 4.2);
• тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг.

Беременность

Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин.

Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг.

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Применение не требует коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение не требует коррекции дозы препарата, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требует коррекции дозы 10 мг. При приёме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Применение у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи.

Резюме профиля безопасности

По результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отёк);

нарушения метаболизма и питания:

частота неизвестна: повышенный аппетит;

психические нарушения:

Редко: нервозность, бессонница;

нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль;

часто: сонливость;

редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия;

нарушения со стороны сердца:

редко: сердцебиение, тахикардия;

желудочно-кишечные нарушения:

часто: сухость слизистой оболочки полости рта;

редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина);

нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: крапивница, сыпь, дерматит;

нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

редко: нарушения менструального цикла;

общие нарушения и реакции в месте введения:

редко: отёки, астения;

лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: увеличение массы тела.

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение.

При одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Аллергостин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Аллергостин следует с осторожностью применять у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• с гипокалиемией;
• с заболеванием почек (почечная недостаточность);
• принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ;
• с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг;
• с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг.

Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Аллергостин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой в пачке картонной вместе с листком-вкладышем.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной) для защиты от света.

Особые требования отсутствуют.

3 года.