Альбарел® (Albarel®)

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества).

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал - натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Всасывание

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта "первичного прохождения" через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.

Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приеме препарата

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых пациентов

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью

Период полувыведения - 12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром.

При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время, приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом (смотри раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами противопоказано (см. раздел "Противопоказания"):

- с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа "пируэт".

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами не рекомендуется (см. раздел: "Особые указания"):

- с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.

- с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

- с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:

- с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;

- с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;

- с препаратами, вызывающими аритмию типа "пируэт" (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- с антиаритмическими препаратам IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.

- с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).

- с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.

- с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.

- с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:

- с альфа-адреноблокаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.

- с амифостином: усиление антигипертензивного действия.

- с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).

- с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

- с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых H₁-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин),

- другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.

Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ^® пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.

Прием рилменидина сопряжен с риском снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновения брадикардии, поэтому лечение следует начинать с осторожностью у пациентов с существующей брадикардией или факторами риска развития брадикардии (например, у пожилых людей, пациентов с синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной (AV) блокадой, сердечной недостаточностью в анамнезе или при иных условиях, когда ЧСС поддерживается высоким тонусом симпатической нервной системы). Таким пациентам необходим контроль ЧСС, особенно, в течение первых 4 недель терапии.

Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ^® с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.

Препарат АЛЬБАРЕЛ^® содержит лактозу.

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга.

Хранить при температуре ниже 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.