Афобазол® (Afobazol)

Действующее вещество: фабомотизол.

Каждая таблетка содержит 10 мг фабомотизола (в виде дигидрохлорида).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

крахмал картофельный

целлюлоза микрокристаллическая 101

лактозы моногидрат

повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К-25)

магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК (гамма-аминомасляная кислота)/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Клиническая эффективность и безопасность

В многоцентровом рандомизированном сравнительном клиническом исследовании с участием 150 пациентов с генерализованным тревожным расстройством и расстройством адаптации проводилось изучение эффективности и безопасности Афобазола® (по 10 мг 3 раза в день) в сравнении с Диазепамом (по 10 мг 3 раза в день) в течение 30 дней. Применение Афобазола® приводило к уменьшению или исчезновению психических и соматических проявлений тревожных расстройств, наблюдалась достоверная редукция суммарного балла по шкале тревоги Гамильтона, выраженная в большей степени, чем при применении Диазепама. Доля больных с уменьшением тяжести заболевания, а также с отсутствием или низкой выраженностью заболевания на момент завершения терапии в группе Афобазола® достоверно превосходила данный показатель в группе Диазепама. На фоне применения Афобазола® не наблюдалось возникновения серьезных и клинически значимых нежелательных явлений, гипноседативного действия, а также синдрома отмены после завершения терапии.

Дети

Специальных фармакодинамических исследований с участием детей не проводилось. Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет (см. раздел 4.3).

Абсорбция

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно­кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 0,85+0,13 ч.

Распределение

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Биотрансформация

Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Элиминация

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Афобазол® показан к применению у взрослых старше 18 лет при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

• Гиперчувствительность к фабомотизолу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность, период лактации (см. раздел 4.6).
• Детский возраст до 18 лет.

Беременность

В проведенных доклинических исследованиях было показано отсутствие у Афобазола ® репродуктивной токсичности (см. раздел 5.3).

Прием препарата Афобазол® противопоказан при беременности, т.к. клинических исследований по изучению безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.

Лактация

В проведенных доклинических исследованиях была показана способность Афобазола® проникать в грудное молоко (см. раздел 5.3).

Клинических исследований по изучению проникновения препарата в грудное молоко у женщин в период лактации не проводилось.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы препарата не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность Афобазола® у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены (см. раздел 4.3).

Способ применения

Внутрь, после еды.

Резюме профиля безопасности

В ходе проведенных клинических исследований, пострегистрационных исследований безопасности и по результатам спонтанных сообщений нежелательными явлениями препарата были: аллергические реакции, головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

Симптомы

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение

В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор подкожно.

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Афобазол® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, З или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.