Фабомотизол (Fabomotizole)

Cелективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

После перорального приема хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме - (0,13 ± 0,073) мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (0,85 ± 0,13) ч.

Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Период полувыведения при приеме внутрь составляет (0,82 ± 0,54) ч. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Облегчение синдрома отмены при отказе от курения. Тревожные состояния у взрослых при следующих состояниях и заболеваниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации; различные соматические заболевания (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), в том числе дерматологические, онкологические; лечение нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторная дистония; предменструальный синдром; алкогольный абстинентный синдром.

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность;

период лактации; детский возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст, болезни печени и почек.

Категория рекомендаций по FDA - D.

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Внутрь после еды.

Оптимальная разовая доза препарата - 10 мг, суточная - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

При необходимости по рекомендации врача суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Возможны аллергические реакции.

Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).

Лечение: в качестве неотложной помощи вводят подкожно 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза в день.

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Эффект препарата развивается на 5-7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.