АКУПАН®-БИОКОДЕКС (Acupan-Biocodex)

Действующее вещество: нефопам

Каждая ампула объемом 2 мл содержит 20 мг нефопама гидрохлорид.

Каждый мл раствора содержит 10 мг нефопама гидрохлорид.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий.

Перечень вспомогательных веществ

Натрия дигидрофосфат дигидрат

Натрия гидрофосфат додекагидрат

Вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Клиническая эффективность и безопасность

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеопераци­онной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего дей­ствия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает не­значительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось вре­менное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Абсорбция

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения со­ставляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведе­ния (Т1/2) в среднем составляет 4 часа.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Элиминация

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

• Гиперчувствительность к нефопаму или к любому из вспомогательных веществ;
• судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
• риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
• риск развития острой глаукомы.

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахи­кардию;
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у че­ловека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат АКУПАН®-БИОКОДЕКС противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Режим дозирования

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение:

Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каж­дые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение:

Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каж­дые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Дети

Безопасность и эффективность препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС у детей в возрасте от 0 до 15 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Режим дозирования для подростков от 15 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Способ применения

Внутримышечно и инфузионно.

АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить внутримышечно глубоко.

АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость.

АКУПАН®-БИОКОДЕКС можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

Резюме нежелательных реакций

В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте встречаемости согласно классификации Медицинского словаря для нормативно­правовой деятельности (MedDRA): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Психические нарушения

Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость.

Часто: головокружение.

Редко: судороги.

Частота неизвестна: кома.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота.

Часто: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто: повышенная потливость.

Редко: недомогание.

Неизвестно: боль в месте инъекции.

Описание отдельных нежелательных реакций

Следующие нежелательные явления относятся к атропиноподобным реакциям: раздражи­тельность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При применении препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС могут возникать другие атропинопо­добные реакции, которые ранее не наблюдались.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Тел.: +7 800 550 99 03

Адрес электронной почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Армения

«Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий» ГНКО

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, д. 49/5

Тел.: +374 10 20 05 05, +374 96 22 05 05

Адрес электронной почты: info@ampra.am, vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.pharm.am.

Симптомы:

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение:

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях ста­ционара.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависи­мости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазе­пинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрально­го действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это мо­жет усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Несовместимость

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препа­ратами.

При применении препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС существует риск возникновения лекар­ственной зависимости.

АКУПАН®-БИОКОДЕКС не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиои­дов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. АКУПАН®-БИОКОДЕКС не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными пре­паратами.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть, по сути, не содер­жит натрия.

Во время лечения препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС не рекомендуется управлять транс­портными средствами и работать с механизмами из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить (утилизировать) в соответствии с требованиями законодательства государств - членов Евразийского экономиче­ского союза.

3 года.