Акласта® (Aclasta)

Препарат Акласта^® содержит

Действующим веществом является золедроновая кислота.

1 флакон содержит 5,330 мг золедроновой кислоты моногидрат (эквивалентно 5,0 мг золедроновой кислоты безводной).

Прочими вспомогательными веществами являются: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций.

Препарат Акласта^® содержит натрий (см. раздел 2).

Прозрачный бесцветный раствор.

Препарат Акласта^® содержит действующее вещество золедроновую кислоту, относящееся к средствам для лечения заболевания костей; средствам, влияющим на структуру и минерализацию костей; бисфосфонатам.

Препарат Акласта^® воздействует на остеокласты – клетки в костях, в норме ответственные за рассасывание костной ткани в процессе ее обновления. Тормозя их активность, препарат Акласта^® повышает прочность костей и снижает риск переломов.

Остеопороз – состояние, при котором снижение плотности костей приводит к уменьшению их прочности, при этом риск переломов возрастает.

Костная болезнь Педжета – заболевание, при котором нарушается баланс между образованием и разрушением костной ткани. В норме старая костная ткань все время постепенно заменяется новой, но при данном заболевании этот процесс начинает идти слишком быстро, кости деформируются и становятся хрупкими.

Препарат Акласта^® повышает прочность костей и снижает риск переломов, разрушения и рассасывания костной ткани. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Препарат Акласта^® применяют у взрослых в возрасте от 18 лет для профилактики и лечения следующий заболеваний:

• Остеопороз

При остеопорозе и остеопении препарат Акласта^® применяют:

− у женщин после наступления менопаузы для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и других переломов, а также для увеличения плотности кости;

− у мужчин и женщин с переломами верхней части бедренной кости для профилактики последующих (новых) переломов;

− у мужчин с остеопорозом;

− для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением гормональных препаратов – глюкокортикоидов;

− для профилактики остеопороза у женщин после наступления менопаузы (у пациенток с остеопенией – состоянием, при котором плотность костей снижена, но еще не так сильно выраженно, как при остеопорозе).

• Костная болезнь Педжета.

Не применяйте препарат Акласта^®:

• если у Вас есть аллергия на золедроновую кислоту, другие бисфосфонаты или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас тяжелое нарушение обмена минеральных веществ, включая низкое содержание кальция (гипокальциемия);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас тяжелое нарушение функции почек (при котором показатель функции почек – клиренс креатинина – меньше 35 мл/мин).

Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала применения препарата.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не применяйте препарат Акласта^® во время беременности, так как он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и вызывать пороки развития. Необходимо применять надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Акласта^®.

Золедронат сохраняется в костном матриксе и постепенно высвобождается и после окончания лечения, что может продолжаться от нескольких недель до нескольких лет. Количество высвободившегося препарата зависит от общей полученной дозы. Системное воздействие в результате этого процесса, как и суммарный риск рассчитать нельзя.

Грудное вскармливание

Не применяйте препарат Акласта^® во время грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко.

В исследованиях у животных золедроновая кислота подавляла способность воспроизведения потомства в дозе 0,1 мг/кг в сутки.

Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Остеопороз

• Для лечения остеопороза у женщин после наступления менопаузы и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Акласта^® составляет 5 мг (содержимое одного флакона) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
• Для профилактики новых переломов у пациентов с переломами верхней части бедренной кости рекомендуемая доза препарата Акласта^® составляет 5 мг (содержимое одного флакона) внутривенно 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом верхней части бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первого вливания (инфузии) препарата Акласта^® принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50000 до 125000 МЕ внутрь (перорально) или в виде внутримышечной инъекции). При однократном применении препарата Акласта^® Вам рекомендовано в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки и витамина D (800 МЕ в сутки)). После инфузии препарата Акласта^® в течение года Вам также следует принимать препараты кальция и витамина D.
• Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами верхней части бедренной кости первую инфузию препарата Акласта^® следует проводить через 2 и более недель после операции.
• Для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением гормональных препаратов – глюкокортикоидов, рекомендуемая доза препарата Акласта^® составляет 5 мг (содержимое одного флакона) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей у пациентов с остеопорозом следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
• Для профилактики остеопороза у женщин после наступления менопаузы (у пациенток с остеопенией) рекомендуемая доза препарата Акласта^® составляет 5 мг (содержимое одного флакона) внутривенно 1 раз в 2 года.
• Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить повторную оценку риска возникновения переломов и оценку реакции организма на терапию (клинического ответа).
• Для профилактики остеопороза у женщин после наступления менопаузы очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.

Костная болезнь Педжета

• Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное введение 5 мг (содержимое одного флакона) препарата Акласта^® внутривенно. При костной болезни Педжета значительно повышается обмен костной ткани. Поэтому из-за быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата Акласта^® в течение первых 10 дней после инфузии может временно снизиться содержание кальция в организме (преходящая гипокальциемия). На фоне применения препарата Акласта^® следует обеспечить достаточное потребление витамина D. В добавление к этому строго рекомендовано принимать адекватную дозу кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Акласта^®.
• Повторное лечение препаратом Акласта^® у пациентов с костной болезнью Педжета. После однократного применения препарата Акласта^® при костной болезни Педжета у пациентов отмечался продолжительный (около 7,7 лет в среднем) бессимптомный период (ремиссия). Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит во внутривенном его введении в дозе 5 мг через один год или более от начала лечения. Интервал между введениями препарата Акласта^® должен определяться индивидуально на основании эффективности лечения и результатов анализов (определения концентрации щелочной фосфатазы, которое следует проводить каждые 6–12 месяцев). При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии, и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия препарата Акласта^® может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы препарата не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение у пациентов различных возрастов имеют сходный характер.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина <35 мл/мин противопоказано.

У пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.

Применение у детей и подростков

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте от 0 до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата Акласта^® у пациентов данной категории не изучались.

Путь и (или) способ введения

Препарат Акласта^® вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.

Перед введением препарата Акласта^® следует обеспечить адекватную гидратацию пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также для пациентов, получающих терапию мочегонными (диуретическими) средствами.

До и после введения Вам препарата Акласта^® важно, чтобы Вы пили достаточное количество (как минимум 2 стакана) жидкости (например, воды) за несколько часов до введения препарата в соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача.

Продолжительность терапии

Длительность терапии бисфосфонатами не определена. Ваш лечащий врач периодически будет проводить оценку ответа на терапию, чтобы оценить необходимость дальнейшего продолжения лечения с учетом эффекта от лечения, риска переломов и сопутствующих заболеваний.

Если у Вас низкий риск переломов, Ваш врач может рассмотреть возможность отмены препарата после первых трех лет его применения, в то же время при высоком риске следует рассмотреть возможность продолжения регулярной терапии. После прекращения лечения следует проводить повторную оценку риска переломов 1 раз в 2–3 года и при необходимости возобновлять лечение.

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите применение препарата Акласта^® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций:

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• боль в ухе, которая может сопровождаться выделениями из уха и/или признаками инфекции – это может быть проявлением остеонекроза наружного слухового прохода.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• боль во рту и/или в области нижней челюсти, отечность и незаживающие ранки во рту или в области нижней челюсти, выделения, онемение или чувство тяжести в челюсти, расшатывание зубов – это может быть проявлением остеонекроза челюсти;
• реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу – могут проявляться быстро нарастающими отеками, высыпаниями на коже и слизистых, затруднением дыхания и глотания;
• атипичные переломы бедра (общий эффект группы бисфосфонатов).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Акласта^®

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• гриппоподобный синдром (головная боль, тошнота, миалгия, боль*, озноб).

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• боль в мышцах (миалгия)*;
• боль в суставах (артралгия)*;
• боль в костях;
• боль в спине и конечностях, челюстях;
• озноб;
• повышенная утомляемость*;
• слабость (астения);
• боль*;
• общее недомогание;
• снижение аппетита;
• тремор;
• заторможенность;
• воспаление слизистой глаз (конъюнктивит);
• боль в глазах;
• воспаление радужки глаза (ирит);
• боль в животе;
• боль в верхних отделах живота;
• запор;
• повышенное потоотделение в ночное время;
• скелетно-мышечная боль;
• спазм мышц;
• боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения;
• боль в области челюсти;
• боль в области шеи;
• периферические отеки;
• реакции в месте введения препарата (в виде покраснения, локального отека и/или боли);
• боль в области грудной клетки, не вызванная проблемами с сердцем.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• грипп;
• воспаление слизистой носа и горла (назофарингит);
• снижение числа красных клеток крови (анемия);
• бессонница;
• заторможенность*;
• ощущение покалывания или онемения (парестезия);
• сонливость;
• непроизвольное дрожание пальцев руки (тремор);
• обморок;
• боль в глазах;
• ощущение вращения пространства вокруг (вертиго);
• повышение артериального давления;
• внезапное покраснение лица;
• кашель;
• одышка*;
• диспепсия*;
• боль в верхних отделах живота;
• боль в животе*;
• изжога (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• сухость во рту;
• воспаление пищевода (эзофагит)*;
• кожная сыпь;
• повышенное потоотделение (гипергидроз)*;
• кожный зуд;
• покраснение кожи (эритема);
• скованность в мышцах*;
• отек в области суставов*;
• мышечные спазмы;
• боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения*;
• скелетно-мышечная боль;
• скованность суставов*;
• артрит;
• мышечная слабость;
• повышение концентрации креатинина в крови;
• учащенное мочеиспускание (поллакиурия);
• белок в моче (протеинурия);
• периферические отеки;
• жажда*;
• ответ организма на воспаление (реакции острой фазы)*;
• боль в груди, не вызванная проблемами с сердцем;
• воспаление сосудистой оболочки глаза (увеит)*;
• тревога;
• снижение чувствительности (гипестезия);
• нарушение вкусовой чувствительности (дисгевзия);
• нечеткое зрение;
• боль в боку;
• гипокальциемия;
• гастрит.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• воспаление ткани между склерой и конъюнктивой глаза (эписклерит);

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• воспаление склеры глаза (склерит);
• воспаление окологлазных (периорбитальных) тканей;
• обезвоживание (в результате лихорадки, рвоты и диареи после введения препарата);
• снижение концентрации фосфора в крови (гипофосфатемия);
• выраженное снижение кровяного давления (у пациентов с факторами риска);
• нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, требующую подключения искусственной почки (гемодиализа), или со случаями летального исхода (особенно у пациентов с наличием либо проблем с почками в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, сопутствующая терапия токсичными для почек препаратами, мочегонными средствами или при тяжелом обезвоживании)).

* В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие нежелательные реакции: очень часто – миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль; часто – заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы; нечасто – увеит.

В ходе отдельных исследований были зарегистрированы нежелательные реакции, частота развития которых в группе применения препарата Акласта^® была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.

• фибрилляция предсердий*;
• ощущение сердцебиения;
• покраснение глаз;
• гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды);
• зубная боль;
• реакции в месте введения;
• повышение концентрации С-реактивного белка;
• снижение уровня кальция в крови (гипокальциемия);
• нарушение вкусовой чувствительности (дисгевзия).

*Фибрилляция предсердий − редкое, но потенциально опасное нежелательное явление, характеризующееся нарушением ритма сердца. В иных исследованиях частота была выше, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вам ввели препарата Акласта^® больше, чем следовало

Если Вы получили дозу препарата, которая превосходит рекомендуемую, Вы будете находиться под наблюдением врача.

При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию (снижение концентрации кальция, фосфора и магния в крови).

В случае передозировки препаратом, сопровождающейся клиническими проявлениями (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы и т.д.), показано внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. При невозможности внутривенного введения препаратов кальция возможен их пероральный прием.

Если Вы забыли применить препарат Акласта^®

Если Вы не смогли прийти для введения Вам препарата Акласта^® в назначенный день, свяжитесь с Вашим лечащим врачом как можно скорее, чтобы назначить новую дату.

Если Вы прекратили применение препарата Акласта^®

Продолжительность терапии препаратом Акласта^® определит Ваш лечащий врач.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Так как препарат Акласта^® выводится почками, следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами, которые могут значительно влиять на функцию почек. Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете антибиотики – аминогликозиды или мочегонные (диуретические) средства, вызывающие обезвоживание.

Если у Вас нарушена функция почек, то совместное применение препарата Акласта^® с другими препаратами, которые так же преимущественно выводятся почками, может приводить к усилению эффектов этих препаратов.

Перед применением препарата Акласта^® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если к Вам относится что-либо из перечисленного ниже:

• у Вас снижено содержание кальция в организме (гипокальциемия). В этом случае перед началом применения препарата Акласта^® необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D;
• у Вас была операция на щитовидной или паращитовидной железах, недостаточность гормона паращитовидной железы (гипопаратиреоз) или нарушено всасывание кальция в кишечнике – при этих состояниях также может быть снижен уровень кальция в организме и может потребоваться соответствующее лечение;
• у Вас запланирован визит к стоматологу, есть проблемы с зубами или другие болезни полости рта, которые могут потребовать вмешательства стоматолога, особенно если у Вас также есть онкологическое заболевание, Вы проходили химиотерапию, получали лечение глюкокортикостероидами, или Вы недостаточно следите за гигиеной полости рта. На этом фоне при лечении антирезорбтивными препаратами, к которым относится и Акласта^®, может повышаться риск развития редкого, но опасного осложнения – остеонекроза челюсти;
• у Вас нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести;
• Вы сильно обезвожены. Перед началом введения препарата Акласта^® важно, чтобы в организме было достаточно жидкости, особенно если Вы старше 65 лет или получаете терапию мочегонными препаратами;
• у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• у Вас онкологическое заболевание и Вы проходили курс химиотерапии, а также если у Вас была инфекция или травма наружного слухового прохода – у Вас может быть выше риск развития осложнения – остеонекроза наружного слухового прохода;
• если Вы одновременно принимаете другие препараты, которые могут сильно повлиять на функцию почек (например, некоторые антибиотики или мочегонные средства).

Во время применения препарата Акласта^® важно помнить о следующем:

• при применении препарата Акласта^® иногда может развиться выраженная боль в костях, мышцах или суставах. В случае появления этих симптомов немедленно сообщите об этом врачу или медицинской сестре. Ваш лечащий врач может рассмотреть возможность отмены препарата Акласта^®;
• если Вы чувствуете любую боль в области бедра или паха – при длительном применении бисфосфонатов сообщалось о случаях атипичных переломов бедренной кости. Немедленно сообщите врачу или медицинской сестре об этих ощущениях, чтобы врач мог назначить необходимые обследования для выявления перелома бедра.

Чтобы снизить выраженность нежелательных реакций после введения препарата, Ваш врач может назначить Вам парацетамол или ибупрофен сразу после введения.

Золедроновая кислота является действующим веществом как препарата Акласта^®, так и других препаратов (например, Зомета^®) (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

Дети и подростки

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте от 0 до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата Акласта^® у пациентов данной категории не изучались.

Препарат Акласта^® содержит натрий

Флакон объемом 100 мл содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть практически не содержит натрий.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата и другие манипуляции с препаратом

При подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики.

До введения препарата Акласта^® следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя применять при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.

Препарат Акласта^® не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта препарата Акласта^® с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Неиспользованный раствор препарата Акласта^®, оставшийся во флаконе, применять нельзя. Раствор препарата Акласта^® желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2 до +8 ° С не более 24 часов. В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения комнатной температуры.

Полная информация о препарате доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сете «Интернет» https://eec.eaeunion.org/

Данных о влиянии препарата Акласта^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Однако, в связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов препарата Акласта^®, Вам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении признаков головокружения следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Первичная упаковка

По 100 мл препарата в бесцветный флакон из циклоолефина сополимера, укупоренный серой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с “flip-off” устройством. К флакону прикреплена полимерная лента для крепления флакона.

Вторичная упаковка

По одному флакону вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Допускается наличие контроля первичного вскрытия на картонной пачке.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.