Доксазозин Сандоз® (Doxazosin Sandoz)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Действующее вещество: доксазозина 1 мг/2 мг/4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг/ 2,42 мг/4,84 мг соответственно).

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,99 мг/88,78 мг/177,56 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг/24,00 мг/48,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 3,60 мг/3,60 мг/7,20 мг; магния стеарат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг.

    Описание:

    Дозировка 1 мг

    Белые или почти белые, двояковыпуклые, круглые таблетки.

    Дозировка 2 мг и 4 мг

    Белые или почти белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

    Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

    У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".

    Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

    Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

    Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов, при длительном применении доксазозина у пациентов не развивается толерантность. Увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия нечасто наблюдались при поддерживающей терапии. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, умеренно повышая соотношение концентраций липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание в плазме крови триглицеридов и общего холестерина.

    При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

    Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой сердечной недостаточностью и подагрой.

    В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

    Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч.

    Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 16-30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

    Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.

    Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизмененном виде). Почками выводится 10%.

    Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

    У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять "печеночный" метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

    До настоящего времени отсутствуют данные о применении доксазозина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (в т.ч. лечение задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ.

    - Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - наличие у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы сопутствующих заболеваний, вызывающих затруднение оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хронической инфекции мочевыводящих путей, камней в мочевом пузыре;

    - анурия, переполненный мочевой пузырь с/без прогрессирующей почечной недостаточностью (в монотерапии);

    - артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

    - тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);

    - период грудного вскармливания;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, отеком легких при митральном или аортальном стенозе, правожелудочковой недостаточностью, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, сердечной недостаточностью с высоким сердечным выбросом, левожелудочковой недостаточностью с низким давлением наполнения, нарушением мозгового кровообращения, применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) и диуретиков, пожилого возраста.

    Беременность и лактация:

    До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин Сандоз® у пациентов с артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен.

    Тератогенного эффекта в доклинических исследованиях не наблюдалось, однако при применении высоких доз увеличивалась внутриутробная гибель плода. Применение препарата Доксазозин Сандоз® при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск для матери и плода.

    В доклинических исследованиях было выявлено, что доксазозин выделяется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Доксазозин Сандоз® в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.

    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели после начала приема препарата. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 8 мг в сутки.

    Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя.

    После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

    Применение у пациентов пожилого возраста корректировки дозы не требуется.

    Применение при почечной недостаточности

    Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.

    Применение при печеночной недостаточности

    Необходимо соблюдать осторожность, избегая применения максимальных доз.

    Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)

    нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    часто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, диарея, боль в области живота; нечасто: рвота, запор, учащенный стул. метеоризм, гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек тонкой кишки и желудка).

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    редко: транзиторное повышение активности ферментов печени;

    очень редко: холестаз, желтуха, гепатит.

    Нарушения со стороны сердца

    часто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

    нечасто: нарушение ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко: брадикардия.

    Нарушения со стороны сосудов

    часто: гипотензия (в т.ч. ортостатическая);

    нечасто: обморочное состояние - феномен "первой дозы", "приливы" крови к лицу.

    Нарушения со стороны нервной системы

    очень часто: головокружение, головная боль;

    часто: повышенная утомляемость, сонливость, парестезия;

    нечасто: нарушение мозгового кровообращения, гипостезия, тремор;

    очень редко: головокружение, связанное с изменением положения тела.

    Нарушения со стороны органа зрения

    очень часто: нарушение четкости зрения (нарушение аккомодации);

    часто: фотофобия, нарушение слезоотделения;

    нечасто: конъюнктивит; частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (при хирургическом лечении катаракты или на фоне предшествующего лечения тамсулозином).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    часто: вертиго;

    нечасто: "звон в ушах".

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    часто: частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи;

    нечасто: дизурия, гематурия, полиурия;

    очень редко: увеличение диуреза, никтурия, уремия.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    нечасто: импотенция;

    очень редко: приапизм, гинекомастия;

    частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    часто: кожный зуд;

    нечасто: кожная сыпь (в т.ч. геморрагическая), алопеция, крапивница.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    часто: инфекции дыхательных путей (в частности, ринит, бронхит), кашель, диспноэ;

    нечасто: носовое кровотечение, одышка;

    очень редко: бронхоспазм.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    часто: боль в нижней части спины, мышечные боли;

    нечасто: суставные боли, мышечная слабость, мышечные судороги.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    часто: астения, боли в грудной клетке, гриппоподобный симптом, периферические отеки;

    нечасто: отек лица;

    редко: повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста;

    очень редко: усталость.

    Лабораторные и инструментальные данные

    нечасто: увеличение массы тела, гипокалиемия, гипогликемия; очень редко: повышение концентрации креатинина в крови.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    нечасто: аллергические реакции, ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    нечасто: обострение подагры, повышение аппетита, анорексия.

    Нарушения психики

    часто: раздражительность, нарушение сна;

    нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, дисфория, ухудшение памяти.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

    Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Симптоматическая терапия. Необходимо контролировать функцию почек. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с другими гипотензивными средствами доксазозин усиливает выраженность их действия (требуется коррекция дозы).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина, варфарина.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) - понижение.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ-5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

    При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и статистически незначимое повышение средней максимальной плазменной концентрации и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений  AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

    Особые указания:

    Как и при лечении другими альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением или потерей сознания (обмороком). Перед началом применения альфа-адреноблокатора необходимо предупредить пациента, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Следует дать пациенту рекомендации соблюдать осторожность при появлении слабости и головокружения.

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом, тадалафилом или варданафилом) может привести у отдельных пациентов к симптоматической артериальной гипотензии, поскольку эти препараты усиливают сосудорасширяющий эффект доксазозина для снижения риска развития ортостатической гипотензии применять только после стабилизации гемодинамики.

    Помимо этого, целесообразным является начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с минимальной возможной дозы с соблюдением 6-часового интервала между приемами доксазозина и ингибитора ФДЭ-5.

    В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    При применении препарата Доксазозин Сандоз® у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

    Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений.

    Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Доксазозин Сандоз® пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять "печеночный" метаболизм.

    У пациентов с ДГПЖ препарат можно применять как при наличии артериальной гипертензии, гак и при нормальном АД. При применении Доксазозин Сандоз® у пациентов с ДГПЖ и нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом возможно применение доксазозина в монотерапии у пациентов с ДГПЖ и артериальной гипертензией.

    Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение.

    Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови. Интраоперационный cиндром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при выполнении операции по поводу катаракты, которые получают лечение альфа1-адреноблокаторами.Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время офтальмологических вмешательств на глазе, пациенту необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о применении альфа1-адреноблокатора.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АКЛАР/Аl.

    По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Утилизация:Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
    Срок годности:

    4 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-008201/09
    Дата регистрации:2009-10-16
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:2017-02-15
    Дата переоформления:2010-01-18
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  15.02.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх