ДОВЕРИН® (Doverin®)

Дротоверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.



Снижающий концентрацию ионов Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca²⁺.



In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ ІІІ, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов, и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.



Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.



Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.



Таким образом, выше описанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.