Декскетопрофен (Dexketoprofen)

Действующее вещество:ДекскетопрофенДекскетопрофен
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Велдексал®
    раствор в/м; в/в
  • Велдексал®
    таблетки внутрь
  • Велдексал®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин®
    гранулы внутрь
  • Дексалгин®
    гранулы внутрь
  • Дексалгин®
    раствор в/м; в/в
  • Дексалгин® 25
    таблетки внутрь
  • Дексалгин® 25
    таблетки внутрь
  • Дексиакс
    раствор в/м; в/в
  • Дексиакс
    раствор в/м; в/в
  • Дексиакс
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • ДЕКСКЕТОПРОФЕН
    раствор в/в; в/м
  • Декскетопрофен
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен Велфарм
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен КЕРН ФАРМА
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен ЛЕКАС
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен Органика
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен Органика
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен ФВ
    порошок внутрь
  • Декскетопрофен-Белмед
    раствор в/м; в/в
  • Декскетопрофен-СЗ
    таблетки внутрь
  • Декскетопрофен-Эво
    раствор в/м; в/в
  • Дексолитин
    таблетки внутрь
  • Дексонал®
    таблетки внутрь
  • ДЕКСОНАЛ®
    раствор в/м; в/в
  • Дексонал®
    таблетки внутрь
  • ДЕКСОНАЛ®
    раствор в/м; в/в
  • Декспейн
    раствор в/м; в/в
  • Инфен-25
    таблетки внутрь
  • Инфен-25
    таблетки внутрь
  • Кетодексал
    раствор в/м; в/в
  • МАКСАЛГИН
    таблетки внутрь
  • МАКСАЛГИН
    раствор в/м; в/в
  • МОРСАДЕКС®
    раствор в/м; в/в
  • НОРДЕКСФЕН
    таблетки внутрь
  • Риклинг
    раствор в/м; в/в
  • Риклинг
    раствор в/м; в/в
  • Риклинг
    таблетки внутрь
  • Фламадекс®
    таблетки внутрь
  • Фламадекс®
    раствор в/м; в/в
  • Фламадекс®
    гель наружно
  • Фламадекс®
    раствор в/м; в/в
  • Фламадекс®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Состав (на 1 мл)

    Действующее вещество:

    Декскетопрофена трометамол – 36,93 мг

    (что соответствует содержанию декскетопрофена) – 25,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Этанол 95 %, в пересчете на 100 % вещество – 100,0 мг

    Натрия хлорид – 4,0 мг

    1 М раствор натрия гидроксида – до рН 7,4

    Вода для инъекций – до 1,0 мл.

    Описание:Прозрачный бесцветный раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    АТХ:  

    M01AE17   Декскетопрофен

    Механизм действия:

    Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S- (+) энантиомера пропионовой кис­лоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

    Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОЕ-2). Препарат ингибирует пре­вращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только пря­мое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у лю­дей.

    Фармакодинамика:

    В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетиче­ская активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопеди­ческих, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстриро­вано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетиче­ской активности в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов.

    По данным исследований, комбинированное применение препарата Декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет су­щественно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеопе­рационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациен­том устройства в группе получавших декскетопрофен достоверно снижалась на 30-45% по сравнению с группой плацебо.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декс­кетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг про­порциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

    Распределение

    Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутри­мышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его одно­кратного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.

    Биотрансформация

    После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S- (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R- (-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъ­югация его с глюкуроновой кислотой.

    Элиминация

    После конъюгации препарат выводится через почки. Период полувыведения (Т1/2) декске­топрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.

    Лица пожилого возраста

    После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции декскетопрофена у здоровых добровольцев пожилого возрас­та (65 лет и старше) была значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, од­нако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и вре­мени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48%, и сниже­ние общего клиренса препарата.

    Показания:Препарат Декскетопрофен показан к применению у взрослых для симптоматического ле­чения острой боли сильной и средней интенсивности (например, послеоперационная боль, боль в пояснице и почечная колика) при нецелесообразности пероральной терапии.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к декскетопрофену и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
    • гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препара­там (НПВП);
    • развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появле­ние носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях при­менения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);
    • фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
    • желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
    • хроническая диспепсия;
    • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
    • желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
    • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
    • тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
    • активное заболевание печени;
    • прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
    • хроническая болезнь почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м2);
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • период до и после проведения коронарного шунтирования;
    • геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;
    • тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
    • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасно­сти);
    • беременность в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания.

    Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального и интратекального) вве­дения из-за входящего в состав препарата этанола.

    С осторожностью:

    Аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит); одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2); снижение объема циркулирующей крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств, обезвоживание; нарушение функции печени; артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, ги­перлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию); нарушения кроветворения, си­стемная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани; беременность в сроке до 20 недель.

    Беременность и лактация:

    Применение препарата Декскетопрофен при беременности на сроке более 20 недель и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свиде­тельствуют о том, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних сроках беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительно­сти применения.

    У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период ор­ганогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследования декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности.

    В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут при­водить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие ар­териального протока и гипертензия в системе легочной артерии).

    Не следует применять Декскетопрофен женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

    Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у но­ворожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запазды­ванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.

    Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.

    Препарат Декскетопрофен, как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с беспло­дием, следует рассмотреть возможность отмены Декскетопрофена.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования

    Рекомендуемая доза для взрослых

    50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6- часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.

    При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат Декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

    Препарат Декскетопрофен предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) примене­ния в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

    Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (65 лет и старше)

    Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако, вви­ду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при по­чечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-9 бал­лов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата Декскетопрофен до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с печеночной недостаточностью тя­желой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/1,73 м2) - лечение препа­ратом Декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача.

    Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

    Дети

    Эффективность и безопасность применения препарата Декскетопрофен у детей не изуча­лись, поэтому применение препарата у детей противопоказано.

    Способ применения

    Препарат Декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введе­ния.

    Внутримышечное введение

    Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

    Внутривенное введение

    Внутривенное струйное введение

    При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 секунд.

    Внутривенная инфузия

    Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, рас­твора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

    При применении внутримышечно или внутривенно струйно препарат Декскетопрофен необходимо вводить немедленно после его забора из цветной ампулы.

    Препарат Декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

    Препарат Декскетопрофен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раство­ра глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

    Препарат Декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный; раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.

    Побочные эффекты:

    Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследо­ваний, признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции указаны в таб­лице и распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

    Органы и системы органов

    Часто (≥ 1/100, <1/10)

    Нечасто (≥1/1000, <1/100)

    Редко (≥1/10000, <1/1000)

    Очень редко (< 1/10000)

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Анемия

    Нейтропения, тромбоцитопения

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Отек гортани

    Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

    Нарушения метаболизма и питания

    Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

    Психические нарушения

    Бессонница

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, сонливость

    Парестезии, обморок

    Нарушения со стороны органа зрения

    Нечеткость зрения

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

    Звон в ушах

    Нарушения со стороны сердца

    Экстрасистолия, тахикардия

    Нарушения со стороны сосудов

    Снижение артериального давле­ния, покраснение лица и шеи

    Артериальная гипертония, тромбофлебит поверх­ностных вен

    Нарушения со стороны дыхательной систе­мы, органов грудной клетки и средостения

    Брадипноэ

    Бронхоспазм, одышка

    Желудочно-кишечные нарушения

    Тошнота, рвота

    Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кро­вавая рвота, сухость во рту

    Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободе­ние пептической язвы

    Панкреатит

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повреждение клеток печени

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение

    Крапивница, акне (угревая сыпь)

    Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации

    Нарушения со стороны мышечной, скелет­ной и соедини­тельной ткани

    Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия

    Нефрит или нефротический синдром

    Нарушения со стороны репродуктивной си­стемы и молочных желез

    Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение

    Лихорадка, утомляемость, боль, озноб

    Дрожь, периферические отеки

    Лабораторные и инструментальные данные

    Отклонение от нормы показателей «печеночных» проб

    Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие пеп­тической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артери­альной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

    Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной крас­ной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

    Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

    Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, приме­нение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, мо­жет сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»).

    Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препа­рата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются по­бочные эффекты, описанные выше, или они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сооб­щите об этом вашему лечащему врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препара­ты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

    Лечение: при случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводиться из организма с помощью диализа.

    Взаимодействие:

    Нежелательные комбинации

    С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких до­зах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергиче­ского эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

    С антикоагулянтами: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения требуется тщательный кон­троль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

    С гепарином: повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функ­ции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двена­дцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабо­раторных показателей.

    С глюкокортикостероидами: повышается риск язвенного поражения ЖКТ и кровотече­ний.

    С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижение почечной экскреции лития), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при кор­рекции дозы и отмене препарата.

    С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической ток­сичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

    С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического дей­ствия этих препаратов.

    Комбинации, требующие осторожности

    С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвожи­вании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, ока­зывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагони­стами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении Декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения.

    С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели ком­бинированного лечения. При наличии нарушений функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения.

    С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после приме­нения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

    С пероральными гипогликемическими препаратами: НПВП могут усиливать гипоглике­мическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

    Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

    С β-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект β- адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов.

    С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опо­средовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

    С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

    С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: уве­личивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с инги­биторами обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).

    С пробенецидом: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубу­лярную секрецию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррек­ция дозы декскетопрофена.

    С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

    С мифепристоном: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позво­ляют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день при­менения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепри­стона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

    С хинолонами: данные экспериментальных исследований на животных указывают на вы­сокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с высокими дозами хинолонов.

    С тенофовиром: при одновременном применении с НПВП может повышаться концентра­ция мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния од­новременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

    С деферасироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с дефе­расироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    С пеметрекседом: при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) - следует избегать одновремен­ного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пе­метрекседа.

    Особые указания:

    При применении препарата Декскетопрофен у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.

    Следует избегать применения препарата Декскетопрофен в сочетании с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигназы-2 (ЦОГ-2).

    Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходи­мой для купирования симптомов.

    Безопасность применения в отношении желудочно-кишечного тракта

    Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или пер­фораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата Декскетопрофен, его применение следует прекратить. Риск развития желудоч­но-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается с увеличе­нием дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно - осложненной кровотечени­ем или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

    Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличи­вается. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. При наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед началом лечения Декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует осуществлять контроль для выявле­ния нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений.

    НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболева­ниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обостре­ния данных заболеваний.

    Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном примене­нии АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной тера­пии с препаратами-протекторам и, например, мизопростолом или ингибиторами протон­ной помпы.

    Пациенты, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в осо­бенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о симптомах, которые могут свидетельствовать о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: перо­ральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибито­ры обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как АСК.

    Безопасность применения в отношении почек

    Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при примене­нии препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики, и пациентов, у кото­рых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предот­вращения обезвоживания и усиления токсического действия на почки.

    Как и другие НПВП, препарат Декскетопрофен может приводить к повышению концен­трации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Декскетопрофен может оказывать побочное действие на моче­выделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстици­ального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной не­достаточности.

    Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.

    Безопасность применения в отношении печени

    Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и при применении других НПВП. препарат может вызывать кратковременное и не­значительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также выраженное по­вышение активности ACT и АЛТ в плазме крови. При увеличении указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.

    Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.

    Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

    У пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении па­циентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приво­дить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

    Для исключения риска возникновения таких событий при применении Декскетопрофена данных недостаточно.

    У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недо­статочностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями перифери­ческих артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять после тща­тельной оценки соотношения пользы и риска.

    Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно­сосудистого заболевания (например, при повышенном артериальном давлении, гиперли­пидемии, сахарном диабете, курении) также необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

    Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеопе­рационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований: влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее пациенты, которые получают пре­параты, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие производные кумарина или гепарины, одновременно с декскетопрофеном, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушениям функции сер­дечно-сосудистой системы.

    Кожные реакции

    Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпи­дермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск раз­вития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдалось в первый месяц терапии. При первом по­явлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков ги­перчувствительности применение препарата Декскетопрофен следует прекратить.

    Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

    Если врач считает, что длительное применение Декскетопрофена необходимо, следует ре­гулярно контролировать функцию печени, почек и показателей общего анализа крови.

    В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчув­ствительности необходимо прекратить применение препарата Декскетопрофен. Необхо­димо начать симптоматическое лечение под наблюдением квалифицированного специа­листа.

    Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуси­том и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или НПВП (см. раздел «Противопоказания»).

    В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимо­связи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применение препарата Декскетопрофен следует избегать.

    Препарат Декскетопрофен необходимо применять с осторожностью при нарушениях кро­ветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани.

    Подобно другим НПВП, Декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локали­зующихся в мягких тканях, на фоне применения НПВП. Таким образом, если во время ле­чения развиваются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, пациентам ре­комендуется немедленно обратиться к врачу.

    Одна ампула препарата Декскетопрофен содержит 12,35 об. % этанола (соответствует 200 мг этанола в пересчете на одну ампулу), что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Это необхо­димо учитывать при назначении пациентам из группы высокого риска, например, с забо­леваниями печени или эпилепсией.

    В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т.е. практически не содержит натрия.

    Дети

    Безопасность применения у детей не установлена.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способ­ности к управлению механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы светозащитного стекла марки СНС-1 или стекла с классом сопротивле­ния гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарифи­катором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

    При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вклады­вают.

    Упаковка для стационаров

    4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в ко­личестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из кар­тона для потребительской тары.

    50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в ко­личестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(001211)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2022-09-15
    Дата окончания действия:2027-09-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-10-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх