Дардум - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Цефалоспориновый, полусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий - ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

Грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalacticae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus faecalis, многие другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.

Corynebacterium spp. и большинство штаммов Streptococcus faecalis менее чувствительны к цефоперазону.

Грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiela spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia: spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.,Neisseria gonorrhoae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

Анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonela spp.,), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp., и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-32, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (Тс_m_ах) после в/м введения – 1-2 часа; после внутривенного - в конце инфузии.

Максимальная концентрация (С_m_ах) в сыворотке крови после в/м введения 0.25, 0.5, 1, 2 г составляет 22, 33, 65-75 и 97 мкг/мл соответственно;

после однократного в/в введения 1, 2 и 3 г. С_m_ах - 153, 252 и 340 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях, моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите).

Объем распределения 0.14-2 л/кг. С_m_ах в желчи через 3 часа после внутривенного введения 2 г составляет 6000 мкг/мл, в моче - 2200 мкг/мл. Период полувыведения (Т_1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч. при гемодиализе, 2.2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1 %) 70-80 % с желчью, 20-30 % - с мочой. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т_1/2 - 3-7 часов, выведение с мочой - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т_1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Цефоперазон может обнаруживаться в небольших концентрациях в материнском молоке.

Показания:

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:

Перед назначением Цефоперазона беременным врач должен решить, оправдывает ли благоприятный терапевтический эффект потенциальный риск.

При назначении Цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых 2-4 г, кратность введения - 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 12 г в сутки (максимальная): 2-4 г каждые 8 часов или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При не осложненном гонококковом уретрите ДАРДУМ вводят однократно в/м в дозе 500 мг.

С целью профилактики послеоперационных осложнений препарат применяется в/в в дозе 1 г или 2 г однократно за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 часов (в большинстве случаев в течение не более 24 часов). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред, например, при операциях на открытом сердце ши протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 часов после завершения операции.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью - не более 2 г/сут.

Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или концентрацией креатинина выше 3,5 мг/дл - не более 4 г.

При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает выведение препарата почками (до 90 % и более).

У детей - суточные дозы от 50 до 200 на 1 кг массы тела; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) - через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применяются без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Внутривенное введение

- при внутривенном струйном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг, продолжительность введения - не менее 3-5 минут. Раствор для в/в введения готовят ех tempore.

В качестве растворителя могут использоваться: 5 % раствор глюкозы, изотонический (0,9 %) раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактата, стерильная вода для инъекций

Для в/в капельного введения каждый 1 г препарата растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 минут и более.

Внутримышечное введение.

Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций, изотонический (0.9 %) раствор натрия хлорида, 0.5 % раствор лидокаина гидрохлорид которые добавляют к 1 г препарата в объеме 3 мл.

При внутримышечном введении препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Свежеприготовленные растворы Дардума хранят не более 24 часов при температуре от +5 ⁰С до +25 ⁰С.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбиновогорремени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

Другие побочные эффекты: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Передозировка:

Эпилептический припадок.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Взаимодействие:

Не следует смешивать растворы препарата Дардум в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

С этанолом - дисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания:

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени, или одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы, а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга,

В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмы в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, одышка, тахикардия).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих, нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

При лечении Дардумом пациентам рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г во флаконах.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения:

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 ⁰С в защищенном от света, недоступном для детей

месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:Для стационаров; По рецепту

Регистрационный номер:П N011919/01

Дата регистрации:2006-11-17

Дата окончания действия:2011-11-17

Владелец Регистрационного удостоверения:

Лабораторио Итальяно Биокимико Фармачеутико Лизфарма С.п.А. Италия