Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов
  • Апроваск®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    C.09.D.B.05   Ирбесартан и амлодипин

    Фармакодинамика:

    Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав комбинированного препарата, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению c таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II, так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами. Кроме того, ирбесартан препятствует развитию периферических отеков (побочного эффекта амлодипина).

    Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа гладкой мускулатуры сосудов, оказывая тем самым прямое вазорелаксирующее действие. Ирбесартан является конкурентным блокатором рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов и коре надпочечников (при этом возможна интернализация рецепторов), также блокирует альдестерон-секретирующее действие ангиотензина. В комплексе амлодипин и ирбесартан потенцируют антигипертензивное действие друг друга.

    Амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов:

    1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, так называемую постнагрузку. Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

    2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

    Фармакокинетика:

    Амлодипин: препарат связывается с белками плазмы на 92-98 %, подвергается биотрансформации в печени (CYP3A3/4, 3A5-7), период полувыведения составляет 2 часа, экскретируется почками на 80 % и желудочно-кишечным трактом на 20 %.

    Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

    Ирбесартан связывается с белками плазмы на 96 %, подвергается биотрансформации в печени (CYP2C9), период полувыведения составляет 11-15 часов, экскретируется почками на 20 % и желудочно-кишечным трактом на 80 %.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность и кормление грудью.
    • Клинически значимый аортальный стеноз.
    • Возраст до 18 лет.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Кардиогенный шок.
    • Одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с умеренно выраженной/тяжелой почечной недостаточностью, сахарным диабетом.
    С осторожностью:
    • Гипонатриемия, гиповолемия.
    • Пациенты, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
    • Хроническая сердечная недостаточность.
    • Заболевания почек.
    • Синдром слабости синусового узла.
    • Стеноз митрального и аортального клапана.
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
    • Ишемическая болезнь сердца.
    • Клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга.
    • Синдром слабости синусового узла.
    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций по FDA - C. Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью. Препарат также не следует принимать женщинам с детородным потенциалом, если они не применяют эффективные способы контрацепции.

    Способ применения и дозы:

    Перорально, средняя доза - 1 таблетка в день (5 мг амлодипина, 150 мг ирбесартана), макимальная доза амлодипина - 10 мг, ирбесартанаа - 300 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: гиперкреатинемия, протеинурия, азотемия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, отечность десен, запор, тошнота, глоссит.

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Со стороны половых органов и молочных желез: эректильная дисфункция.

    Со строны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, тахикардия.

    Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль, сонливость, парестезия, головокружение.

    Нарушения в месте введения: астения, отеки, периферические отеки.

    Со стороны дыхательной системы: кашель.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тугоподвижность суставов.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

    Передозировка:

    Выраженная периферическая вазодилатация, чрезмерное снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Комбинация амлодипин + ирбесартан в сочетании с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется другим пациентам.

    Особые указания:

    Препарат может вызывать чрезмерное снижение артериального давления.

    Безопасность препарата для детей не изучена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, но маловероятно.

    Инструкции
    Вверх