Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ОндансетронОндансетрон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-Ондансетрон
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Домеган
    раствор в/м в/в 
    Генфа Медика С.А.     Швейцария
  • Зофран®
    суппозитории рект. 
  • Зофран®
    сироп внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Зофран®
    таблетки внутрь 
  • Зофран®
    раствор в/м в/в 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Лазаран ВМ
    раствор в/м в/в 
  • Лазаран ВМ
    таблетки в/в 
  • Латран®
    таблетки внутрь 
  • Латран®
    раствор в/м в/в 
  • Ондавелл
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОХИМИК, АО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    ГРОТЕКС, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия
  • Ондансетрон-Альтфарм
    суппозитории рект. 
    АЛЬТФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-ЛЭНС®
    раствор в/м в/в 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-РОНЦ®
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Тева
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон-Тева
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Ферейн
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Эском
    раствор в/м в/в 
    МИР ХФК, ООО     Россия
  • Ондантор®
    таблетки внутрь 
    Сандоз ГмбХ     Австрия
  • Ондантор®
    раствор в/м в/в 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Осетрон®
    раствортаблетки
  • Осетрон®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эметрон®
    таблетки внутрь 
  • Эметрон®
    раствор в/м в/в 
  • Лекарственная форма:  суппозитории ректальные
    Состав:

    1 суппозиторий содержит:

    действующее вещество: ондансетрон 16 мг;

    вспомогательное вещество: витепсол S58 984 мг.

    Описание:Суппозитории белого цвета, гладкие, однородные, имеющие форму цилиндра с заострённым концом.
    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов
    АТХ:  

    A.04.A.A.01   Ондансетрон

    Фармакодинамика:Механизм действия

    Ондансетрон является мощным высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

    Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление ондансетроном цитостатической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТз- рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

    Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

    Фармакокинетика:Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

    Всасывание

    После введения ректальных суппозиториев ондансетрона его концентрация в плазме крови начинает определяться через 15- 60 мин. Концентрация ондансетрона повышается линейно до достижения пика кон­центрации 20-30 нг/мл, как правило, через 6 часов после применения препарата.

    Далее концентрация ондансетрона в плазме крови снижается, и снижение происходит медленнее, чем при пероральном пути вве­дения, вследствие длительного всасывания ондансетрона.

    Абсолютная биодоступность ондансетрона при применении препарата в виде суппозиториев составляет примерно 60 %.

    Распределение

    Ондансетрон обладает умеренной степенью связывания с белками плазмы крови (70-76 %).

    Метаболизм

    Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин- дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

    Выведение

    Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения ондансетрона определяется степенью всасывания, а не системным клиренсом, и составляет примерно 6 часов.

    Особые группы пациентов

    Пол

    Абсолютная биодоступность не зависит от пола пациентов. Однако у женщин отмечается клинически незначимое удлинение периода полувыведения по сравнению с мужчинами.

    Пациенты пожилого возраста

    Данные клинических исследований у пациентов пожилого возраста ограничены. Однако предполагается, что период полувыведения ондансетрона у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у здоровых добровольцев, поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Данные клинических исследований у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Однако предполагается, что период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением функции почек сходен с таковым у здоровых добровольцев, поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Фармакокинетика ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

    Показания:

    Профилактика и лечение тошноты и рво­ты, вызванных цитостатической химио­терапией и лучевой терапией.

    Противопоказания:
    • Одновременное применение ондансетрона с апоморфином;
    • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
    • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
    • детский возраст;
    • врожденный синдром удлинения интервала QT.
    С осторожностью:
    • Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 -рецепторов;
    • у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости;
    • у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы;
    • у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса;
    • у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений;
    • у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постанальное развитие. Однако применение ондансетрона у беременных женщин противопоказанно в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.

    Грудное вскармливание

    Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел "Противопоказания").

    Способ применения и дозы:

    Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

    Взрослые

    Рекомендуемая доза 16 мг ондансетрона (1 суппозиторий) за 1-2 часа до начала проведения основной терапии.

    С целью предупреждения отсроченной или продолжающейся рвоты спустя 24 часа после применения препарата Зофран, раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно продолжить прием препарата Зофран, суппозитории ректальные или в пероральной лекарственной форме в течение не более 5 дней. Рекомендуемая суточная доза ондансетрона составляет 16 мг (1 суппозиторий).

    Особые группы пациентов

    Дети

    Использование препарата Зофран, суппозитории ректальные у детей не рекомендуется. Обычно детям назначается препарат Зофран в инъекционной и пероральной лекарственной форме.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина

    У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

    Способ введения

    Освободите кишечник при необходимости.

    Вымойте руки.

    Достаньте суппозиторий из упаковки. Для упрощения введения суппозитория присядьте или наклонитесь вперед. Введите суппозиторий в прямую кишку. Вымойте руки.

    Постарайтесь не опорожнять кишечник в течение 1 часа после введения суппозитория.

    Запрещено проглатывать препарат Зофран, суппозитории ректальные.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и часто­той встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

    Нежелательные реакции, наблюдаемые "очень часто", "часто" и "нечасто", обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые "редко" и "очень редко", определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного наблюдения. При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

    Частота встречаемости нежелательных реакций

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто: головная боль.

    Нечасто: судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий. Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: транзиторные расстройства зрения (например, затума­ненное зрение), главным образом, во время внутривен­ного введения.

    Очень редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешались в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химио­терапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

    Нарушения со стороны сердца

    Нечасто: аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия. Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: чувство жара или "приливы".

    Нечасто: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: икота.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: запор.

    Частота неизвестна: диарея.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Нечасто: бессимптомное повышение активности "печеночных" ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) (в основном, наблю­далось у пациентов, полу­чающих химиотерапию цисплатином).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.

    Частота неизвестна: гипокалиемия.

    Передозировка:

    Симптоматика

    В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки препаратом Зофран®. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы (см. раздел "Побочное действие").

    Препарат Зофран® вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом Зофран®.

    При передозировке препаратом Зофран® при пероральном приеме у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

    Лечение

    Специфического антидота для препарата Зофран® нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

    Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации, либо в соответствии с рекомендациями Национального токсикологического центра при наличии такового.

    Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом Зофран®, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием препарата Зофран®.

    Взаимодействие:

    Нет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно назначаемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом.

    Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса, или снижают частоту сердечных сокращений.

    Апоморфин

    На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

    Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

    У больных, получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона при пероральном приеме препарата был повышен, а концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

    Серотонинергические лекарственные препараты (например, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина))

    Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения) (см. раздел "Особые указания").

    Трамадол

    Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

    Особые указания:Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышен­ную чувствительность к другим селектив­ным антагонистам 5HT3-рецепторов.Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, в случае примене­ния препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необ­ходимо регулярное наблюдение таких паци­ентов.

    Ондансетрон вызывает дозозависимое уд­линение интервала QT. Кроме того, в пери­од пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочко­вой тахикардии типа "пируэт" среди паци­ентов, получающих ондансетрон.

    Перед введением ондансетроиа необходи­мо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

    Установлено, что при комбинированном применении ондансетроиа и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Если комбинированное применение ондансетрона и других серотонинергических ле­карственных препаратов клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием паци­ента.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Зофран® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Суппозитории ректальные, 16 мг.
    Упаковка:

    По 1 суппозиторию в стрип из полипропилена/алюминия/полиэтилена низкой плотности, запаянный в картонную оправу с треугольным вырезом для облегчения вскрытия упаковки. По 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N016094/01
    Дата регистрации:02.11.2009
    Владелец Регистрационного удостоверения:ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия
    Производитель:  
    FARMACLAIR Франция
    Представительство:  ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АОГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО
    Дата обновления информации:  18.10.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх