Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов
  • Верапамил
    раствор в/в 
    Алкалоид, АО     Македония
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
  • Верапамил
    раствор в/в 
    БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия
  • Верапамил
    раствор в/в 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
    АВЕКСИМА, ОАО     Россия
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
    Алкалоид, АО     Македония
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
    Алкалоид, АО     Македония
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
    АВВА РУС, ОАО     Россия
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
    ОЗОН, ООО     Россия
  • Верапамил
    таблетки внутрь 
  • Верапамил Софарма
    таблетки внутрь 
    Унифарм АО     Болгария
  • Верапамил-OBL
    таблетки внутрь 
  • Верапамил-ЛекТ
    таблетки внутрь 
  • Верапамил-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Верапамил-Эском
    раствор в/в 
    ЭСКОМ НПК, ОАО     Россия
  • Верогалид ЕР 240
    таблетки внутрь 
  • Изоптин®
    таблетки внутрь 
    Эбботт ГмбХ и Ко.КГ     Германия
  • Изоптин®
    раствор в/в 
    Эбботт ГмбХ и Ко.КГ     Германия
  • Изоптин® СР 240
    таблетки внутрь 
    Эбботт ГмбХ и Ко.КГ     Германия
  • Финоптин®
    таблетки внутрь 
    Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    Минимальный аптечный ассортимент

    АТХ:

    C.08.D.A.01   Верапамил

    C.08.D.A   Фенилалкиламиновые производные

    Фармакодинамика:

    Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

    Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление сосудов). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

    Уменьшением общего периферического сопротивления сосудов может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

    Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбируется более 90 % дозы. Связывание с белками - 90 %. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

    Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8-7,4 ч, при приеме повторных доз - 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После внутривенного введения начальный период полувыведения - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

    Выводится преимущественно почками и 9-16 % - через кишечник.

    Показания:

    Лечение и профилактика ишемической болезни сердца: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

    Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

    Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

    Гипертрофическая кардиомиопатия.

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    IX.I20-I25.I20.1   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

    IX.I20-I25.I20.8   Другие формы стенокардии

    IX.I26-I28.I27.0   Первичная легочная гипертензия

    IX.I30-I52.I42   Кардиомиопатия

    IX.I30-I52.I45.6   Синдром преждевременного возбуждения

    IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

    IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

    IX.I30-I52.I49.4   Другая и неуточненная деполяризация

    Противопоказания:

    - кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), брадикардия;

    - синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором);

    - трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором);

    - одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом;

    - беременность, период лактации (грудного вскармливания);

    - повышенная чувствительность к верапамилу.

    С осторожностью:

    С осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - C.

    Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг в сутки, до 6 лет - 40-60 мг в сутки; частота приема - 3-4 раза в сутки.

    При необходимости верапамил можно вводить внутривенно струйно (медленно, под контролем АД, частоты сердечных сокращений и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2,5-3,5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0,75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV-блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при внутривенном введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

    Передозировка:

    Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

    Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10 % раствора внутривенно); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

    При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

    При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

    При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

    Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

    При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

    При одновременном введении верапамила и дантролена (внутривенно) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

    При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

    При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

    При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

    При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

    При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

    Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

    При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

    Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

    При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

    При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

    При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

    При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

    При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

    При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

    При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

    При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

    При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

    При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

    Особые указания:

    При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать внутривенного введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх