Урокард - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание:

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор

АТХ:

C02CA04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Применение доксазозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором альфа1-адренорецепторов 1А подтипа, доля которых составляет приблизительно 70% от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 месяцев).

Артериальная гипертензия

У пациентов с артериальной гипертензией доксазозин вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, артериальное давление снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией артериальное давление при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".

В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация артериального давления и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика:

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (80-90%); концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками крови.

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологической активностью не обладают; биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). Первичными путями метаболизма являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% дозы выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой "концентрация-время") на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Показания:

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

- Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам;

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

- хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей;

- прогрессирующая почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен);

- период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии);

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галакгозная мальабсорбция. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких на фоне аортального и митрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел "Особые указания").

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом.

Диабетическая вегетативная нейропатия, печеночная недостаточность легкой и средней тяжести; пожилой возраст.

При проведении операции по поводу удаления катаракты.

Беременность и лактация:

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард® может назначаться при беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Урокард® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг в сутки.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу Урокарда® в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности

Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания").

Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Урокард® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел "Противопоказания").

Применение у детей

Опыт применения у детей отсутствует.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха:

часто - вертиго;

нечасто - шум в ушах.

Со стороны органа зрения:

очень редко - нечеткость зрительного восприятия;

частота неизвестна - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия;

нечасто - запор, метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.

Со стороны печени:

очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилактические реакции.

Лабораторные показатели:

нечасто - увеличение массы тела;

очень редко - повышение активности "печеночных" трансминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны обмена веществ:

нечасто - анорексия, жажда, гипокалиемия, подагра;

редко - гипогликемия;

очень редко - повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

часто - сонливость, головная боль, головокружение;

нечасто - беспокойство, бессонница, депрессия, гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения;

очень редко - возбуждение, парестезия, постуральное головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия;

нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда;

очень редко - брадикардия, аритмия, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы:

часто - одышка, ринит, бронхит, кашель;

нечасто - носовое кровотечение;

очень редко - возникновение или учащение бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь;

очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - цистит, недержание мочи;

нечасто - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия;

очень редко - полиурия, никтурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы:

нечасто - эректильная дисфункция:

очень редко - гинекомастия, приапизм;

частота неизвестна - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Прочие:

часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром;

нечасто - отеки лица, боли различной локализации;

очень редко - повышенная утомляемость, слабость.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

Лечение: пациента необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Большая часть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками догоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибактериальными препаратами, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Цимитидин увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами "медленных" кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

Особые указания:

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздержаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Урокард® пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Урокард® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Урокард® с ингибиторами ФЭД-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафидом, уденафилом), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Урокард, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Приапизм

Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 контурную ячейковую упаковку по 14 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Урокард

Дата переименования: 29.06.2020

Регистрационный номер:ЛП-000616

Дата регистрации:2011-09-21

Дата окончания действия:Бессрочный

Дата аннулирования:0000-00-00

Дата переоформления:2020-06-29

Владелец Регистрационного удостоверения:

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ АО Россия

Производитель:

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ АО Россия

Дата обновления информации: 28.04.2021

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Урокард® (Urocard)