Урокард® (Urocard)

Устаревшее наименование торгового препарата:Урокард
Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 2 мг или 4 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

    Описание:

    Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Применение доксазозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

    Доказано, что доксазозин является блокатором альфа1-адренорецепторов 1А подтипа, доля которых составляет приблизительно 70% от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

    Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 месяцев).

    Артериальная гипертензия

    У пациентов с артериальной гипертензией доксазозин вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, артериальное давление снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией артериальное давление при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".

    В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация артериального давления и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

    Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

    Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

    Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

    В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (80-90%); концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

    Доксазозин примерно на 98% связывается с белками крови.

    Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологической активностью не обладают; биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). Первичными путями метаболизма являются О-деметилирование и гидроксилирование.

    Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% дозы выводится в неизменном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

    Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой "концентрация-время") на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

    - Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам;

    - ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

    - хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей;

    - прогрессирующая почечная недостаточность;

    - тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен);

    - период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии);

    - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галакгозная мальабсорбция. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких на фоне аортального и митрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел "Особые указания").

    Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом.

    Диабетическая вегетативная нейропатия, печеночная недостаточность легкой и средней тяжести; пожилой возраст.

    При проведении операции по поводу удаления катаракты.

    Беременность и лактация:

    Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард® может назначаться при беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

    Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Урокард® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Рекомендуемая начальная доза - 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг в сутки.

    Артериальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза препарата - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

    Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу Урокарда® в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

    В случае если терапия препаратом была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Корректировка дозы не требуется.

    Применение при почечной недостаточности

    Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.

    Применение при печеночной недостаточности

    Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания").

    Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Урокард® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел "Противопоказания").

    Применение у детей

    Опыт применения у детей отсутствует.

    Побочные эффекты:

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

    Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

    очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органа слуха:

    часто - вертиго;

    нечасто - шум в ушах.

    Со стороны органа зрения:

    очень редко - нечеткость зрительного восприятия;

    частота неизвестна - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия;

    нечасто - запор, метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.

    Со стороны печени:

    очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.

    Со стороны иммунной системы:

    очень редко - анафилактические реакции.

    Лабораторные показатели:

    нечасто - увеличение массы тела;

    очень редко - повышение активности "печеночных" трансминаз.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

    Со стороны обмена веществ:

    нечасто - анорексия, жажда, гипокалиемия, подагра;

    редко - гипогликемия;

    очень редко - повышение концентрации мочевины в крови.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы:

    часто - сонливость, головная боль, головокружение;

    нечасто - беспокойство, бессонница, депрессия, гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения;

    очень редко - возбуждение, парестезия, постуральное головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия;

    нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда;

    очень редко - брадикардия, аритмия, "приливы" крови к коже лица.

    Со стороны дыхательной системы:

    часто - одышка, ринит, бронхит, кашель;

    нечасто - носовое кровотечение;

    очень редко - возникновение или учащение бронхоспазма.

    Со стороны кожных покровов:

    часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь;

    очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей:

    часто - цистит, недержание мочи;

    нечасто - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия;

    очень редко - полиурия, никтурия, недержание мочи.

    Со стороны репродуктивной системы:

    нечасто - эректильная дисфункция:

    очень редко - гинекомастия, приапизм;

    частота неизвестна - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

    Прочие:

    часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром;

    нечасто - отеки лица, боли различной локализации;

    очень редко - повышенная утомляемость, слабость.

    Передозировка:

    Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

    Лечение: пациента необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

    Большая часть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками догоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

    В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибактериальными препаратами, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

    При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

    Цимитидин увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина.

    При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

    Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

    Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами "медленных" кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

    Особые указания:

    Постуральная гипотензия/обморок

    Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздержаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Урокард® пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

    Препарат Урокард® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

    Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

    Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

    Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

    Интраоперационный синдром атоничной радужки

    Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

    Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Урокард® с ингибиторами ФЭД-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафидом, уденафилом), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

    Нарушение функции печени

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Урокард, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

    Приапизм

    Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 2 мг и 4 мг.

    Упаковка:

    По 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

    3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 контурную ячейковую упаковку по 14 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Урокард
    Дата переименования:  29.06.2020
    Регистрационный номер:ЛП-000616
    Дата регистрации:2011-09-21
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2020-06-29
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  28.04.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх