Цефоперазон (Cefoperazone)

Действующее вещество:ЦефоперазонЦефоперазон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дардум
    порошок в/м; в/в
  • Медоцеф
    порошок в/м; в/в
  • Мовопериз®
    порошок в/м; в/в
  • Операз
    порошок для инъекций
  • Цеперон Дж
    порошок в/м; в/в
  • Церафазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефобид
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперабол®
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-Аджио
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-АКОС
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-Виал
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефпар
    порошок в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Каждый флакон содержит активное вещество:

    Цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) - 0,5 г или 1,0 г.
    Описание:

    Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспорин
    АТХ:  

    J01DD12   Цефоперазон

    Фармакодинамика:

    Цефалоспориновый попусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточ­ной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспетидазы, на­рушая тем самым перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспе­чения прочности и ригидности клеточной стенки.

    Активен в отношении:

    - грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus (штаммы, продуци­рующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococ­cus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus faecalis;

    - грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiella spp. (включая Kleb­siella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp.., в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые ппаммы Acinetobacter spp, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, про­дуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

    - анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fiagilis и другие Bacteroides spp.).

    Фармакокинетика:

    Средняя концентрация цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)

    Доза (путь введения)

    Время после введения, час

    0*

    0,5

    1

    2

    4

    8

    12

    1 г (в/в)

    153

    114

    73

    38

    16

    4

    0,5

    2 г (в/в)

    252

    153

    114

    70

    32

    8

    2

    3 г (в/в)

    340

    210

    142

    89

    41

    9

    2

    4 г (в/в)

    506

    325

    251

    161

    71

    19

    6

    1 г (в/м)

    32**

    52

    65

    57

    33

    7

    1

    2 г (в/м)

    40**

    69

    93

    97

    58

    14

    4

    *- время по окончанию введения препарат

    ** - через 15 минут после инъекции

    Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии.

    Максимальная концентрация (Cmax) в сыворогке крови после внутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно.

    Связь с белками плазмы - 82-93%.

    Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях орга­низма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости, моче, желчи и стен­ках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке си­нусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефопера­зон может обнаруживаться в материнском молоке.

    Объем распределения 0,14-2 л/кг.

    Период полувыведения (Т1/2) составляет в сред­нем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8-4,2 часа при гемодиализе, 2,2 часа - у новорождённых и детей от 2 месяцев до 11 лет.

    Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью, 20-30% - почками.

    У пациентов с нару­шенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведе­ния - 3-7 часов, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях пе­чени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза.

    У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

    Показания:
    • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
    • бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
    • инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит);
    • абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
    • сепсис;
    • менингит;
    • профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистой хирургии.
    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

    С осторожностью:

    Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

    Беременность и лактация:

    Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае, если предпо­лагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    При назначении цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно (капельно, струйно), внутримышечно.

    Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2- 4 г, вводить равными частями ка­ждые 12 ч,

    При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вво­дить также равными частями каждые 12 ч.

    Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч.

    Лечение может быть начато до получения результатов иссле­дования чувствительности микроорганизмов.

    При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

    Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако в большинстве случаев в течение не более 24 ч„

    При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (напри­мер, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

    Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2- 4 г).

    Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сыво­роточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.

    У больных с тяжелым нарушением функцией печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

    У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концен­трацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

    Применение у детей

    У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тола, вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

    При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения - не менее 3-5 мин.

    Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч.

    Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возрасте и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

    Внутривенное введение

    Pacтвор для внутривенного введения готовят ex tempore.

    В качестве растворителя можно применять 5% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), стерильную воду для инъекций.

    Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максималь­ная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела.

    При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфу­зионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введе­ния в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

    Внутримышечное введение

    Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут бьнь ис­пользованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлори­да.

    Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.

    Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендует­ся использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с ис­пользованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.

    Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

    Конечная концентрация цефоперазона

    1 этап

    Объем стерильной воды

    2 этап

    Объем 2% лидокаина

    Флакон 1 г

    250 мг/мл

    2,6 мл

    0,9 мл

    Флакон 1 г

    333 мг/мл

    1,8 мл

    0,6 мл

    В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

    Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 часов при темпера­туре oт +5 до +25°С.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке, анафилактический шок.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

    Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового вре­мени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзигорная гиперкреатинемия, транзиторная эозинофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, обратимая нейтропения (при длитель­ном применении), кровотечения.

    Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъ­екции (при внутримышечном введении).

    Прочие: кандидоз.

    Передозировка:

    Симптомы: эпилептический припадок.

    Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

    Взаимодействие:

    Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения ком­бинированной терапии данными препаратами цефоперазон и аминогликозид назна­чают в виде последовательного дробного внутривенного введения, с использованием двух отдельных внутривенных катетеров).

    Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак и др), непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики и антиагреганты (курантил, алпростадил и др.) увеличивают частоту развития гипопротромбинемии, повышают риск развития кровотечения.

    Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

    При совместном назначении цефоперазона с этанолом или, если интервал между их приемами составляет менее 5 суток, возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

    Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентра­цию препарата в крови и замедляют его выведение.

    Особые указания:

    Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибио­тиками.

    У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекре­стные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики, в том числе и на цефоперазон.

    В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

    В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его завершения следует воздержаться от приема этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной ре­акции.

    У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты иди имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, на­ходящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем и при необходимости им показано назначение экзогенно­го витамина К.

    Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

    В случае обтурации желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутст­вующего нарушения функции почек, может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введе­ния, 0,5 г и 1,0 г.

    Упаковка:

    0,5 г, 1,0 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.

    1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

    10 флаконов с инструкцией по примене­нию в коробке из картона.'

    Для стационара:

    - 50 флаконов и 5 инструкций по приме­нению в коробке из картона;

    - 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количест­вом инструкций по применению) в коробке из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при темпе­ратуре не выше 15 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

    Срок годности:2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-004505/07
    Дата регистрации:2007-12-06
    Дата переоформления:2018-07-04
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2019-02-07
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх