Цефепим+[Сульбактам] (Cefepimum + Sulbactamum)

Комбинированное противобактериальное средство

Цефипим

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана-биополимера - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae других β-гемолитических стрептококков (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. Viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; а также анаэробов: Bacteroides spp., Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

Сульбактам

Не оказывает клинически значимого действия, но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию цефипима, расширяя его спектр активности. Проявляет бактерицидную активность в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

Цефипим

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин, после внутривенного введения - через 10 мин. Связывается с белками плазмы до 19%.

Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический (при воспалительных изменениях мозговой оболочки) барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Т ½ составляет 2 ч, при проведении гемодиализа Т ½ составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 ч.

Элиминация почками в неизмененном виде.

Сульбактам

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 64 мин. Элиминация почками.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, дети до 2 месячного возраста.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, почечная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Внутривенно: болюсно и инфузионно, внутримышечно.

Дети от 2 мес с массой тела до 40 кг: по 50 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней.

Максимальная суточная доза: 80мг/кг.

Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: по 500 мг - 2 г каждые 8 или 12 ч.

Высшая суточная доза: 6 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации (при воспалительных явлениях мозговых оболочек), редко - судороги.

Дыхательная система: кашель.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, энцефалопатия, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефепима.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефипима.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.