Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Действующее вещество:Транексамовая кислотаТранексамовая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Битранекс
    раствор в/в
  • Битранекс®
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС
    раствор в/в
  • ГЕМТРАНИКС®
    раствор в/в
  • Пауз-ЭМ
    раствор в/в
  • Санксамик
    раствор в/в
  • Санксамик
    таблетки внутрь
  • Стагемин
    раствор в/в
  • Стагемин®
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Теовексал
    раствор в/в
  • Траксара®
    раствор в/в
  • Траместон
    раствор в/в
  • ТРАНАВЕКС
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    раствор в/в
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексам®
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА
    таблетки внутрь
  • Транексамовая кислота
    таблетки внутрь
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Транецидум
    раствор в/в
  • Троксаминат
    раствор в/в
  • Троксаминат
    капсулы внутрь
  • Трунексис®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклогемал®
    таблетки внутрь
  • Циклокапрон
    таблетки
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: транексамовая кислота - 250 мг или 500 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 53,8 мг или 107,6 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 3 мг или 6 мг, натрия крахмалгликолят (карбоксиметилкрахмала натрия) - 6,2 мг или 12,4 мг, тальк - 8 мг или 16 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6 мг или 12 мг, кальция стеарат - 3 мг или 6 мг.

    Вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай® 03F280065 белый гипромеллоза - 5,2 мг или 10,4 мг, титана диоксид - 2 мг или 4 мг, тальк - 0,4 мг или 0,8 мг, макрогол - 1,4 мг или 2,8 мг.

    Описание:

    Дозировка 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на срезе белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.

    Дозировка 500 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на срезе белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза
    АТХ:  

    B02AA02   Транексамовая кислота

    Фармакодинамика:

    Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты in vitro примерно в 10 раз превосходит активность эпсилон-аминокапроновой кислоты, что обусловлено более прочной связью с рецептором молекулы плазминогена. Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

    Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

    Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Показания:

    Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих состояниях:

    • простатэктомия; оперативные вмешательств на мочевыводящих путях;
    • меноррагии;
    • носовое кровотечение;
    • конизация шейки матки;
    • травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

    Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба).

    Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).

    Кровотечения при беременности.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
    • Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
    • Острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
    • Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
    • Судороги в анамнезе;
    • Приобретенное нарушение цветового зрения;
    • Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
    • Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
    С осторожностью:

    Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

    • Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
    • Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
    • Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром];
    • Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
    • Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
    • Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    • Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15лет (опыт применения ограничен);
    • Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Беременность и лактация:

    В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

    Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

    Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

    При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.

    При меноррагии: рекомендуемая суточная доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.

    При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

    При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.

    Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

    При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

    Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

    Применение препарата у особых групп пациентов

    Дети старше 3 лет

    Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Рекомендуемая доза препарата - 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

    Концентрация креатинина в сыворотке крови

    Скорость клубочковой фильтрации

    Доза транексамовой кислоты

    Кратность введения

    120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл)

    60-89 мл/мин/1,73м2

    15 мг/кг массы тела

    2 раза в сутки

    250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл)

    30-59 мл/мин/1,73м2

    15 мг/кг массы тела

    1 раз в сутки

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пожилой возраст

    У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    Действия при пропуске приема очередной дозы

    При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу транексамовой кислоты после пропуска приема очередной дозы.

    Побочные эффекты:

    Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия; частота неизвестна - тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

    Нарушения со стороны сосудов: редко - выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях - после приема внутрь); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта.

    Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении).

    Передозировка:

    Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается только об одном случае передозировки (прием 37 г транексамовой кислоты).

    Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов может повышаться риск тромбозов.

    Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

    Взаимодействие:

    Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота может ослаблять фармакологический эффект фибринолитических (тромболитических) препаратов. Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

    Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

    Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

    Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином+сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

    При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

    Особые указания:

    У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения).

    При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить и обратиться к врачу.

    У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

    Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

    Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений. Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

    Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

    Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

    Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

    В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена с крышкой полимерной, или в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена с крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором, или в банку полимерную с винтовой горловиной и крышкой полимерной навинчиваемой.

    Каждую банку или 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-008049
    Дата регистрации:2022-04-18
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2022-05-11
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх