Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Ингибиторы АПФ

Входит в состав препаратов
  • Гоптен®
    капсулы внутрь 
  • Гоптен®
    капсулы внутрь 
  • АТХ:

    C.09.A.A.10   Трандолаприл

    Фармакодинамика:

    Прочно связывается с АПФ. Ингибирование АПФ ведет к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона, предсердного натрийуретического фактора, повышению плазменной активности ренина и концентрации ангиотензина I. Таким образом, трандолаприл модулирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет основную роль в регулировании объема циркулирующей крови и артериального давления, и последовательно оказывает антигипертензивное действие.

    Фармакокинетика:

    Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 80 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата. Эффективный период полувыведения составляет 16-24 ч, а терминальный период полувыведения варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы.

    Показания:

    Эссенциальная артериальная гипертензия.

    Сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    IX.I30-I52.I50.0   Застойная сердечная недостаточность

    Противопоказания:
    • Ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ.
    • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
    • Аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка.
    • Беременность.
    • Период лактации (грудное вскармливание).
    • Детский и подростковый возраст до 18 лет.
    • Повышенная чувствительность к препарату.
    С осторожностью:Гиперчувствительность.
    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Категория рекомендаций по FDA не определена.

    Способ применения и дозы:Артериальная гипертензия - по 2-8 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 2 мг.

    Сердечная недостаточность (вторичную профилактику после инфаркта миокарда начинают на третьи сутки с момента его развития, после уменьшения фракции выброса левого желудочка) - по 2-4 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг.

    Для пациентов с нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени, при нарушениях водно-электролитного баланса начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует уменьшить дозу.

    Побочные эффекты:

    Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

    Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения.

    Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.

    Прочие: лихорадка.

    Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:

    Со стороны системы кроветворения: панцитопения.

    Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

    Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

    Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

    Передозировка:

    Возможные симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Диуретики или другие антигипертензивные средства при одновременном применении могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении.

    При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно при нарушении функции почек. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

    Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими препаратами (инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами) может усилить действие последних и привести к повышению риска гипогликемии.

    При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови в связи с ухудшением его выведения.

    При одновременном применении трандолаприла со средствами для ингаляционного наркоза отмечается усиление гипотензивного действия.

    При одновременном применении трандолаприла с цитостатиками, системными глюкокортикостероидами и иммуносупрессивными препаратами повышается риск развития лейкопении.

    Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных с левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, не отмечалось.

    Особые указания:

    Трандолаприл - это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции.

    У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск развития гипотензии более высок у пациентов, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем циркулирующей крови и/или содержание соли.

    При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, при системной красной волчанке или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении глюкокортикостероидами и антиметаболитами.

    Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

    У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

    При почечной недостаточности тяжелой степени может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

    У больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых больных артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

    У больных с артериальной гипертензией при сопутствующем нарушении функции почек на фоне применения трандолаприла может возникнуть гиперкалиемия.

    При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

    При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у больных, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе.

    Безопасность и эффективность применения трандолаприла у детей не изучалась, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению автотранспорта или к работе со сложной техникой изменяться не должна. Однако у некоторых пациентов при одновременном приеме алкогольных напитков, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ или при замене одного препарата на другой может наблюдаться увеличение уровня этанола в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла в течение нескольких часов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

    Инструкции
    Вверх