Трамадол-Акри® (Tramadol-Akri®)

Каждая капсула содержит:

активное вещество - трамадола гидрохлорид -50 мг.

вспомогательные вещества - кальция фосфата дигидрат, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный за­кат желтый, желатин.

Капсулы твердые желатиновые № 3 желтого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относит­ся к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецеп­торам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов.

Облада­ет обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.

Активность трамадола со­ставляет 1/10-1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтиче­ских дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

При приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через 15-30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение 4-8 часов.

Максимальная концен­трация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1,5-2 часа. Связывание с бел­ками плазмы крови около 20%.

Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80% от концентрации в крови матери).

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образо­ванием 11 метаболитов (1 из них - активный).

Выводится преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%).

При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 8 мл/мин) выведение замедляется.

- Гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;

- острые отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;

- лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания их приема;

- детский возраст до 14 лет;

Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.

- Опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);

- нарушения сознания неясного генеза;

- нарушения дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях, сопро­вождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на ис­кусственном дыхании;

- заболевания головного мозга;

- шок;

- эпилепсия или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склон­ных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключитель­ных случаях;

- больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.

Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1% от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим терапия в пе­риод беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного при­менения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократитель­ную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.

Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормле­ния грудью.

Внутрь.

Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и ин­дивидуальной чувствительности больного. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы.

Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

При лечении длительно сохра­няющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.

Взрослые:

Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обез­боливающего действия через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно.

При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг трамадола.

Обезболивающее действие обычно со­храняется в течение 4-8 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.

Дети с 14 лет:

В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг трамадола на 1 кг массы тела.

Максимальная су­точная доза - 4-8 мг на 1 кг массы тела.

Больные с нарушением функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требу­ется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности куму­ляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдель­ными его приемами.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Больные старческого возраста:

У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из орга­низма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препа­рата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ор­тостатического коллапса), синкопальные состояния.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, сухость во рту, затруднение при глотании, аб­доминальная боль, анорексия, метеоризм, запор или диарея.

Нервная система и психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрес­сия, миоз, расстройства сна, повышенная нервная возбудимость, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тону­са.

Мочевыделительная система: затрудненное или учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Прочие: кожные реакции (экзантема, зуд) вплоть до анафилактического шока, синдром Сти­венса-Джонсона, повышенная потливость, диспноэ, нарушения менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром "от­мены".

Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.

Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, кол­лапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Лечение: при приеме внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желуд­ка от еще не всосавшегося препарата (искусственная рвота, промывание желудка).

Основными неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повтор­ными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.

Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.

При одновременном применении трамадола и:

• лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антиде­прессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;
• лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола - свыше 400 мг в сутки.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают вы­раженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола.

Продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгети­ков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие пе­рекрестной толерантности.

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Список № 1 сильнодействующих веществ.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.