Трамадол (Tramadol)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ТрамадолТрамадол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    суппозитории рект.
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    капли внутрь
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    суппозитории рект.
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    раствор в/м; в/в; п/к
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    капли внутрь
  • Трамадол
    суппозитории рект.
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    капсулы
  • Трамадол
    капли внутрь
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    капсулы
  • Трамадол
    раствор
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    таблетки внутрь
  • Трамадол
    раствор для инъекций
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • Трамадол
    капсулы внутрь
  • ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА
    капсулы внутрь
  • ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА
    капсулы внутрь
  • Трамадол Авексима
    таблетки внутрь
  • Трамадол Калцекс
    раствор для инъекций
  • Трамадол ретард
    таблетки внутрь
  • Трамадол ретард
    таблетки внутрь
  • Трамадол ретард
    таблетки внутрь
  • Трамадол ретард
    таблетки внутрь
  • Трамадол ШТАДА®
    капсулы внутрь
  • Трамадол Штада
    капли внутрь
  • Трамадол Штада
    раствор для инъекций
  • Трамадол-Акри®
    капсулы внутрь
  • ,
    ,
  • ,
    ,
  • Трамадол-ГР
    капсулы внутрь
  • Трамадол-ГР
    раствор для инъекций
  • Трамадол-Плетхико
    раствор для инъекций
  • Трамадол-Ратиофарм
    капсулы внутрь
  • Трамадол-Ратиофарм
    капли внутрь
  • Трамадол-Ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Трамаклосидол®
    таблетки внутрь
  • Трамаклосидол®
    раствор для инъекций
  • Трамал®
    раствор для инъекций
  • Трамал®
    суппозитории рект.
  • Трамал®
    капли внутрь
  • Трамал®
    капсулы внутрь
  • Трамал® ретард
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Трамолин
    раствор для инъекций
  • Трамолин
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  суппозитории ректальные
    Состав:

    1 суппозиторий содержит:

    Активное вещество:

    Трамадола гидрохлорид 100,00 мг

    Вспомогательное вещество:

    Жир твердый 900,00 мг

    Описание:

    Цилиндрические конические суппозитории белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. Относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.
    АТХ:  

    N02AX02   Трамадол

    Фармакодинамика:

    Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛС). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

    Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.

    Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю- опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий - тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

    Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

    Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

    Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При ректальном введении трамадол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность после ректального введения составляет примерно 80%. Сывороточная концентрация 100 мг/л (минимальная для развития анальгезирующего эффекта) достигается примерно через 0,8 ч и сохраняется на протяжении 6 ч.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1% трамадола выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 306 л, связь с белками плазмы - 20 %.

    В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т%) во второй фазе составляет 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О- дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) - 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О- дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно.

    Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

    Показания:

    - болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии (в т.ч. травмы, послеоперационный период, боли у онкологических больных);

    - обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

    Противопоказания:

    - повышенная чувствительность к трамадолу и другим анальгетикам;

    - состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС);

    - фармакорезистентная эпилепсия;

    - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

    - использование трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков;

    - детский возраст (до 14 лет);

    - одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;

    - суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

    - беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям).

    С осторожностью:Нарушение функции почек (КК 10-30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы, нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза "острый" живот), одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит) трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазин), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и др. лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).
    Беременность и лактация:

    Безопасность применения во время беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать неблагоприятное действие на плод и новорожденного. Применение возможно только под строжайшим медицинским наблюдением и в индивидуальных, исключительных случаях, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для ребенка.

    Следует учитывать, что во время лактации примерно 0,1% дозы препарата секретируется в грудное молоко.

    При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата Трамадол возможно только по жизненным показаниям.

    Способ применения и дозы:

    Ректально. Доза устанавливается индивидуально и изменяется в зависимости от степени выраженности болевого синдрома.

    Взрослые и дети старше 14 лет: по 1 суппозиторию 3-4 раза в сутки.

    Повторное применение препарата возможно не ранее, чем через 3-5 ч.

    Максимальная суточная доза - не более 400 мг/сутки (4 суппозитория по 100 мг), кроме случаев облегчения боли у онкологических больных и при сильной послеоперационной боли; в этих случаях можно увеличить дозу до 600 мг/сутки (6 суппозиториев).

    Пациенты с нарушением функции почек /печени

    У больных с нарушением функции почек и/или печени трамадол может действовать дольше за счет возможного удлинения Т1/2. Для таких пациентов врач может рекомендовать увеличение интервала между приемом разовых доз. При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим интервал 12 ч между приемом очередных доз препарата Трамадол.

    Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции почек не должна превышать 200 мг (2 суппозитория).

    Пациентам, находящимся на гемодиализе назначают обычные дозы препарата Трамадол даже в день проведения диализа.

    Пациентам с циррозом печени рекомендуется по 100 мг в сутки (1 суппозиторий). Пациенты старше 75 лет

    У пациентов старше 75 лет замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличить интервал между приемом препарата.

    Не рекомендуется превышать суточную дозу 300 мг (3 суппозитория).

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

    очень часто >1/10

    часто от > 1/100 до < 1/10

    нечасто от > 1/1000 до < 1/100

    редко от >1/10000 до < 1/1000

    очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы:

    Очень часто: головокружение;

    Часто: головная боль;

    Нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;

    Редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия, нарушения координации движений, судороги, парестезии; тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки, при длительном применении - развитие лекарственной зависимости;

    Очень редко: панические атаки, звон в ушах;

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, обморок, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность;

    Очень редко: брадикардия, повышение артериального давления;

    Со стороны дыхательной системы:

    Редко: одышка, угнетение дыхания, отек легких;

    Со стороны органов чувств:

    Очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;

    Со стороны пищеварительной системы:

    Очень часто: тошнота;

    Часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

    Нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;

    Редко: затруднение при глотании;

    Очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз;

    Со стороны кожных покровов:

    Часто: потливость;

    Со стороны мочеполовой системы:

    Нечасто: задержка мочи, повышение частоты мочеиспускания, нарушение менструального цикла, признаки менопаузы;

    Редко: дизурия;

    Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    Редко: мышечная слабость;

    Со стороны обмена веществ:

    Нечасто: анорексия;

    Редко: снижение массы тела;

    Аллергические реакции:

    Редко: аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отек) и анафилаксия, которые могут вызвать азоловые красители Е122, Е124 и Е151.

    Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость; при резкой отмене - синдром "отмены".

    Передозировка:

    Симптомы: нарушения сознания (вплоть до комы), судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания.

    Лечение: при тяжёлой интоксикации с потерей сознания и поверхностным, слабым дыханием, необходимо ввести антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон), а при судорогах - препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), внутривенно.

    Гемодиализ малоэффективен. Выведение трамадола с помощью гемодиализа - около 7%.

    Взаимодействие:

    Трамадол нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены.

    При одновременном применении веществ, действующих на ЦНС (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные, анксиолитики, снотворные) или при употреблении алкоголя существует вероятность синергического эффекта, проявляющегося избыточной седацией и усилением анальгезирующего действия.

    Трамадол усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.

    Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

    Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

    Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

    Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

    Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

    Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия; миоклонус, диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов серотонинового синдрома.

    Необходима осторожность при одновременной терапии трамадолом и кумариновыми производными (например, варфарином), поскольку имеются сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) и появлении экхимозов у некоторых пациентов.

    До- или послеоперационное применение противорвотного средства - антагониста 5-НТ3-серотониновых рецепторов, увеличивает потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

    Особые указания:

    Трамадол можно применять у пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с большой осторожностью.

    Следует избегать применения трамадола лицам, склонным к формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, лекарственной или наркотической зависимостью).

    При применении трамадола повышается риск суицида.

    При развитии тяжёлых нежелательных эффектов необходимо прекратить приём препарата.

    Пациенты с судорогами должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением в ходе лечения препаратом и в течение нескольких дней после его прекращения.

    Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости.

    У пациентов с нарушением функции печени вследствие сниженного печёночного клиренса повышается концентрация трамадола в сыворотке крови и увеличивается его Т1/2. Таким пациентам рекомендуются меньшие дозы и/или увеличение интервалом между приёмом препарата Трамадол.

    Трамадол можно, но с большой осторожностью, применять у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой в анамнезе.

    Азоловые красители Е122, Е124 и Е151 у восприимчивых людей могут вызывать реакции аллергического типа, в том числе с признаками анафилаксии и бронхоспазма, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время лечения препаратом необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Суппозитории ректальные, 100 мг.

    Упаковка:

    По 5 суппозиториев в стрип из Ал/ПЭ.

    1 стрип помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012155/04
    Дата регистрации:2010-10-25
    Дата аннулирования:2016-12-07
    Дата переоформления:2015-09-25
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2016-12-07
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх