Торасемид (Torasemide)

Действующее вещество:ТорасемидТорасемид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бритомар
    таблетки внутрь
  • Диувер
    таблетки внутрь
  • ЛОТОНЕЛ®
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • ТОРАСЕМИД
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид Канон
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид-СЗ
    таблетки внутрь
  • Торасемид-Тева
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Состав на одну таблетку:

    Для дозировки 5 мг:

    Действующее вещество: торасемид - 5,0 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44,0 мг, лактозы моногидрат - 26,4 мг, повидон - 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) - 2,4 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

    Для дозировки 10 мг:

    Действующее вещество: торасемид - 10,0 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 88,0 мг, лактозы моногидрат - 52,8 мг, повидон - 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) - 4,8 мг, магния стеарат - 1,2 мг.

    Описание:Таблетки круглые белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
    Фармакотерапевтическая группа:Диуретики; "петлевые" диуретики; сульфонамиды
    АТХ:  

    C03CA04   Торасемид

    Фармакодинамика:

    Торасемид является «петлевым» диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства тиазидного класса диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

    Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

    Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.

    Торасемид можно применять в течение длительного времени.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы - более 99%. Метаболиты M1, М3 и М5 связываются соответственно на 86%, 95% и 97%. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

    Биотрансформация

    Торасемид метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита – M1, М3 и М5. Гидроксил метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют 10% фармакологической активности, тогда как М5 неактивен.

    Элиминация

    Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч у здоровых субъектов. При наличии почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.

    В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

    У пациентов с нарушениями в печени было получено повышение плазменных концентраций торасемида, возможно из-за снижения печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного повышался, но кумуляция маловероятна.

    Характеристики отдельных групп пациентов

    Печеночная недостаточность

    Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

    У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

    У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

    Хроническая сердечная недостаточность

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

    Почечная недостаточность

    У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

    Дети

    Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Лица пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

    Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

    Зависимость от пола и расовой принадлежности

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

    Показания:
    • Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;
    • артериальная гипертензия.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;
    • гиперчувствительность на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
    • почечная недостаточность с анурией;
    • печеночная кома и прекома;
    • рефрактерная гипокалиемия;
    • рефрактерная гипонатриемия;
    • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
    • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
    • гликозидная интоксикация;
    • острый гломерулонефрит;
    • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени;
    • аритмия;
    • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
    • гиперурикемия;
    • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

    Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    С осторожностью:

    С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

    Одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

    Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

    Период грудного вскармливания

    Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.

    При необходимости принять половину таблетки необходимо воспользоваться специальным делителем таблеток.

    Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

    Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза - 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 - 10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

    Со стороны крови и лимфатической системы

    Частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

    Со стороны обмена веществ и питания

    Нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;

    Частота неизвестна - снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

    Со стороны нервной системы

    Часто - головокружение, головная боль, сонливость;

    Нечасто - судороги мышц нижних конечностей;

    Частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

    Со стороны органа зрения

    Частота неизвестна - нарушение зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Частота неизвестна - нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

    Нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение, покраснение лица;

    Частота неизвестна - чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

    Со стороны дыхательной системы

    Нечасто - носовые кровотечения.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто - диарея;

    Нечасто - боль в животе, метеоризм;

    Частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;

    Нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;

    Частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

    Со стороны половых органов

    Частота неизвестна - нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Нечасто - астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

    Лабораторные показатели

    Нечасто - увеличение числа тромбоцитов;

    Частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма- глутамилтрансферазы).

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата

    Частота неизвестна - мышечная слабость.

    Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

    Частота не известна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Сообщение о побочных реакциях

    Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза:

    Российская Федерация

    109012, Москва, Славянская площадь, д.4, стр.1

    Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

    +7 (499) 578-02-20

    pharm@roszdravnadzor.gov.ru

    https://roszdravnadzor.gov.ru

    Передозировка:

    Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно­электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

    Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

    Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

    Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

    При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

    Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

    Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

    При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

    Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

    При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

    Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови. Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать артериальное давление и диуретический эффект при совместном применение торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.

    Из-за влияния торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу.

    При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

    Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

    Особые указания:

    Применять строго по назначению врача.

    Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

    Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

    При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

    Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

    У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки по 5 мг и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 30 или 100 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена низкого давления.

    По 2 или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(000557)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2022-02-09
    Дата окончания действия:2027-02-09
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-04-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх