Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Грандаксин®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    N.05.B.A.23   Тофизопам

    Фармакодинамика:

    Неизбирательное связывание со всеми подтипами омега-рецепторов ГАМКА-рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенциирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга; уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция высокая. Биотрансформация в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-8 ч. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Элиминация почками (60-80 % в виде глюкуронидов) и с фекалиями (20 %).

    Показания:

    Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями).

    Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами.

    Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство).

    Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами).

    Синдром предменструального напряжения.

    Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами).

    Синдром алкогольной абстиненции.

    Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

    V.F10-F19.F10.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

    V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

    V.F30-F39.F32   Депрессивный эпизод

    V.F30-F39.F33   Рекуррентное депрессивное расстройство

    V.F40-F48.F40   Фобические тревожные расстройства

    V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

    V.F40-F48.F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

    V.F40-F48.F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

    V.F40-F48.F48.0   Неврастения

    VI.G70-G73.G70.2   Врожденная или приобретенная миастения

    VI.G70-G73.G71.0   Мышечная дистрофия

    XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

    XIV.N80-N98.N95.1   Менопауза и климактерическое состояние у женщины

    XIV.N80-N98.N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

    Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам); кома, шок; миастения.

    Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).

    Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными препаратами.

    Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность.

    Тяжелая депрессия (возможны суицидальные наклонности).

    Беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

    Возраст до18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

    С осторожностью:

    Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, синдром ночного апноэ (установленный или предполагаемый), пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Отмечено токсическое (тератогенное) действие на плод и увеличение риска развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности приводит к угнетению ЦНС и нарушению дыхания новорожденного, подавлению сосательного рефлекса. Постоянное применение во время беременности вызывает физическую зависимость с развитием синдрома отмены у новорожденного. Проникает в грудное молоко, оказывает воздействие на ЦНС, мышечную и вегетативную нервную систему, вызывает синдром привыкания и зависимости. Не применять!

    Рекомендации по FDA - категория D.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 300 мг.

    Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

    Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в том числе скарлатиноподобная экзантема).

    Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

    Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

    Лечение: симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Антипсихотические (нейролептические), противоэпилептические или снотворные препараты, а также центральные миорелаксанты, наркотические анальгетики, этанол - взаимное усиление эффектов.

    Гипотензивные средства - выраженное снижение АД.

    Зидовудин - усиление токсичности.

    Ингибиторы микросомального окисления - риск развития токсических эффектов тофизопама.

    Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшение эффективности тофизопама.

    Имипрамин - увеличение концентрации тофизопама в крови.

    Леводопа - снижение ее эффективности у больных паркинсонизмом.

    Клозапин - усиление угнетения дыхания.

    Метоклопрамид - ускорение всасывания тофизопама.

    Особые указания:

    Тофизопам (2,3-бензодиазепин структурно родственен с 1,4-бензодиазепинами типа диазепама) обладает всеми свойствами бензодиазепинов, но выраженными в меньшей степени.

    Не является "атипичным" бензодиазепином! Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов c периодом полувыведения около 6-8 ч.

    Практически не влияет на продуктивные симптомы психотической этиологии (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства), редко вызывает уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

    Бензодиазепиновые транквилизаторы с коротким периодом действия (например, алпразолам, бротизолам, эстазолам, мидазолам, тофизопам и триазолам) окисляются с участием алифатического гидроксилирования. Их гидроксильные метаболиты могут сохранять свою фармакологическую активность, но не оказывают существенного воздействия на клинические показатели из-за незначительных плазменных концентраций и быстрой инактивации посредством глюкуронидации.

    В процессе лечения категорически запрещается употребление этанола!

    Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, отвечают на применение препарата в более низких дозах по сравнению с больными, использовавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

    При длительном применении, особенно в высоких дозах (более 4 мг в сутки), возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Риск возникновения последней повышается при одновременном назначении других снотворных, психоактивных лекарственных средств и этанола.

    Инструкции
    Вверх