Тиолипон (Thiolipon)

Действующее вещество:Тиоктовая кислотаТиоктовая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Берлитион® 300
    концентрат д/инфузий
  • Берлитион® 300
    таблетки внутрь
  • Берлитион® 600
    концентрат д/инфузий
  • Итилокт
    концентрат д/инфузий
  • Итилокт
    концентрат д/инфузий
  • Липоевая кислота
    таблетки внутрь
  • Липоевая кислота
    таблетки внутрь
  • Липоевая кислота
    капсулы внутрь
  • Липоевая кислота
    таблетки внутрь
  • Липоевая кислота
    таблетки внутрь
  • Липотиоксон®
    концентрат д/инфузий
  • Нейролипон
    капсулы внутрь
  • Нейролипон
    концентрат д/инфузий
  • Октолипен®
    таблетки внутрь
  • Октолипен®
    концентрат д/инфузий
  • Октолипен®
    капсулы внутрь
  • Политион®
    концентрат д/инфузий
  • Тиогамма®
    раствор д/инфузий
  • Тиогамма®
    таблетки внутрь
  • Тиогамма®
    концентрат д/инфузий
  • Тиогамма®
    таблетки внутрь
  • Тиогамма®
    раствор д/инфузий
  • Тиоктавексим
    капсулы внутрь
  • Тиоктавексим
    капсулы внутрь
  • Тиоктацид® 600 Т
    раствор в/в
  • Тиоктацид® БВ
    таблетки внутрь
  • Тиоктовая кислота
    таблетки внутрь
  • Тиоктовая кислота
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота
    таблетки внутрь
  • Тиоктовая кислота
    концентрат д/инфузий
  • ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота-Бинергия
    концентрат д/инфузий
  • Тиоктовая кислота-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Тиоктовая кислота-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Тиоктовая кислота-Виал
    таблетки внутрь
  • Тиолепта®
    таблетки внутрь
  • Тиолепта®
    раствор д/инфузий
  • Тиолепта®
    таблетки внутрь
  • Тиолепта®
    концентрат д/инфузий
  • Тиолепта®
    таблетки внутрь
  • Тиолепта®
    таблетки внутрь
  • Тиолепта®
    раствор д/инфузий
  • Тиолипон
    таблетки внутрь
  • Тиолипон
    концентрат в/в
  • Эспа-Липон®
    таблетки внутрь
  • Эспа-Липон®
    концентрат д/инфузий
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
    Состав:
    1 мл препарата содержит:
    Действующее вещество:
    Тиоктовая кислота (липоевая кислота) - 30,0 мг
    Вспомогательные вещества:
    этилендиамин - 8,8 мг
    пропиленгликол - 93,2 мг
    вода для инъекций - до 1,0 мл.
    Описание:Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Метаболическое средство
    АТХ:  

    A16AX01   Тиоктовая кислота

    Фармакодинамика:
    Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, по биохимическому
    механизму действия близка к витаминам группы В.
    Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

    Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
    Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей).
    Стимулирует метаболизм холестерина, сниляая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
    Фармакокинетика:
    Всасывание и распределение
    При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут оставляет около 20 мкг/мл, площадь-под кривой «концентрация-время» около 5 мкг/ч/мл. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота обладает эффектом
    «первого прохождения» через печень.
    Метаболизм и выведение
    Основные пути метаболизма - окисление боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов.
    Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 мин.
    Показания:

    Диабетическая полинейропатия.

    Алкогольная полинейропатия.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Беременность, период грудного вскармливания.
    • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
    С осторожностью:Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

    Период грудного вскармливания

    Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходнмо прекратить.

    Способ применения и дозы:
    Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 0,9 % растворе хлорида натрия. 1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты. В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы объемом 10 мл).
    Перед применением содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин.
    Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем, раствор для инфузий готовят не осредственно перед применением. Во время проведения инфузии, флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления.
    Курс терапии составляет 2-4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию - прием тиоктовой кислоты в форме таблеток в суточной дозе 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
    Побочные эффекты:
    Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют сл дующую классификацию:

    Очень часто (≥ 1/10)
    Часто (≥ 1/100 и < 1/10)
    Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100)
    Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000)
    Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция.
    Нарушения со стороны иммунной системы
    Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд.
    Частота неизвестна: анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания
    Очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы, симптомы которой включают головокружение, головную боль, повышенное потоотделение и нарушение зрения).
    Нарушения со стороны нервной системы
    Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
    Нарушения со стороны органа зрения
    Очень редко: диплопия, нечеткость зрения.
    Нарушения со стороны сердца
    Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
    Нарушения со стороны сосудов
    Очень редко: тромбофлебит.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
    Часто: тошнота, рвота;
    Очень редко: боль в животе, диарея.
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
    Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения
    Очень редко: чувство жжения в месте введения; при быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабость.
    Частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость.
    Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
    Передозировка:
    Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
    В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
    Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например, введении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение уенерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
    Взаимодействие:
    При одновременном применении тиоктовой кислоты и цистатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
    Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратми, содержащими металлы (например, препаратам железа, магния, кальция).
    При одно ременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение - дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
    Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, препарат несовместим с раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами. Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида.
    Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
    Особые указания:
    Прием алкоголя снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам в период терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во времяи терапии тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
    У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние применения тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:
    Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 30 мг/мл.
    Упаковка:
    По 10 мл в ампулы из светозащитного стекла.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
    1, 2 контурные упаковки помещают в пачку из картона.
    В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками скарификатор ампульный не вкладывают).
    Условия хранения:
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-005118/08
    Дата регистрации:2008-07-01
    Дата переоформления:2019-03-20
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх