Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:МоксонидинМоксонидин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Моксарел®
    таблетки внутрь 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО     Республика Беларусь
  • Моксонидин Авексима
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин Канон
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин-Акрихин
    таблетки внутрь 
    АКРИХИН ХФК, АО     Россия
  • Моксонидин-ЛФ
    таблетки внутрь 
    ЛЕКФАРМ, СООО     Республика Беларусь
  • Моксонидин-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Моксонитекс
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Тензотран
    таблетки внутрь 
  • Физиотенз®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка (0,2 мг) содержит:

    действующее вещество: моксонидин 0,20 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,50 мг, повидон К25 2,00 мг, кросповидон 3,00 мг, магния стеарат 0,30 мг;

    оболочка - Опадрай Y-1-7000 белый (титана диоксид 1,093 мг; гипромеллоза 2,186 мг; макрогол 400 0,219 мг) 3,498 мг, краситель железа оксид красный 30 (Е172) 0,002 мг.

    1 таблетка (0,4 мг) содержит:

    действующее вещество: моксонидин 0,40 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,30 мг, повидон К25 2,00 мг, кросповидон 3,00 мг, магния стеарат 0,30 мг;

    оболочка - Опадрай Y-1-7000 белый (титана диоксид 1,083 мг; гипромеллоза 2,165 мг; макрогол 400 0,217 мг) 3,465 мг; краситель железа оксид красный 30 (Е172) 0,035 мг.

    Описание:

    Таблетки 0,2 мг: светло-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Таблетки 0,4 мг: темно-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство центрального действия
    АТХ:  

    C.02.A.C.05   Моксонидин

    Фармакодинамика:

    Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

    Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении. Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД.

    Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

    Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого" прохождения.

    Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

    Метаболизм

    Основной метаболит - дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита составляет около 10% активности моксонидина.

    Выведение

    Период полувыведения (T1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Фармакокинетика в пожилом возрасте

    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

    Фармакокинетика у детей

    Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

    У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.

    У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

    Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Показания:Артериальная гипертензия.
    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

    - ангионевротический отек в анамнезе;

    - синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

    - тяжелая печеночная недостаточность;

    - тяжелая почечная недостаточность;

    - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

    - атриовентрикулярная блокада II или III степени;

    - острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

    - период грудного вскармливания;

    - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин в сыворотке крови 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Клинические данные о применении лекарственного препарата Тензотран у беременных отсутствуют.

    При исследованиях на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

    Препарат Тензотран следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Тензотран в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

    Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).

    Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

    Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

    Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0,4 мг в сутки.

    Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

    Побочные эффекты:

    Наиболее частые нежелательные реакции (HP) у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются после первых недель терапии.

    У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты.

    Частота развития HP приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации зравоохранения: очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1% и < 10%; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко < 0,01%; частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.

    Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

    Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень часто: сухость во рту.

    Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Часто: кожная сыпь, кожный зуд.

    Нечасто: ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Нечасто: звон в ушах.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Часто: боль в спине.

    Нечасто: боль в области шеи.

    Общие расстройства и изменения в месте введения

    Часто: астения.

    Нечасто: периферические отеки.

    (* - частота сопоставима с плацебо).

    Передозировка:

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы моксонидина до 19,6 мг.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

    Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.

    Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

    Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

    В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

    Блокаторы (антагонисты) альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

    Взаимодействие:

    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами сопровождается аддитивным эффектом.

    Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

    Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

    Препарат может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

    Моксонидин выделяется почками путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

    Особые указания:

    Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

    При постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых с препаратом Тензотран бета-адреноблокаторов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Тензотран.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Тензотран приводит к повышению АД.

    Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Тензотран резко, в этих случаях следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

    У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Тензотран следует начинать с минимальной дозы.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

    Упаковка:

    По 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ПВДХ.

    По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-000080/10
    Дата регистрации:15.01.2010 / 29.05.2020
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:Актавис Групп ПТС ехфАктавис Групп ПТС ехф Исландия
    Производитель:  
    MERCKLE, GmbH Германия
    Представительство:  Тева Тева Израиль
    Дата обновления информации:  13.07.2020
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх