Входит в состав препаратов
АТХ:J.05.A.F.07 Тенофовир
Фармакодинамика:Тенофовир дизопроксила фумарат - пролекарство, гидролизуется до тенофовира дизопроксила, затем до тенофовира, являющегося аналогом нуклеозидов. Фосфорилируется до тенофовирдифосфата - облигатного терминатора цепи ДНК. За счет антагонизма с естественным дезоксиаденозинтрифосфатом ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразу ВИЧ и ДНК-полимеразу вируса гепатита В - прерывание синтеза ДНК указанных вирусов. Слабый ингибитор клеточных ДНК-полимераз α, β и γ млекопитающих. В дозе менее 300 мкмоль/л in vitro не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.
Фармакокинетика:После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-1 инфекцией.
I.B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Противопоказания:Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Нарушения функции печени.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 300 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 300 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: анемия.
Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов, нейропатия.
Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.
Взаимодействие:Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.
Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.
Особые указания:Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.