Такс-о-бид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно путем блокирования полимеразы пептидогликана, нарушая биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизма. Устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефотаксим обладает широким спектром действия.

К цефотаксиму обычно чувствительны:

Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus *; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

К цефотаксиму устойчивы:

Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика:

После однократного внутримышечного введения 500 мг и 1,0 г цефотаксима максимальная концентрация (С_mах) достигается в течение 30 мин и составляет 11,7 мкг/мл и 20,5 мкг/мл соответственно; после внутривенного введения 500 мг, 1,0 г и 2,0 г С_mах достигается через 5 мин и составляет 38,9 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214,4 мкг/мл соответственно.

30-50% цефотаксима связывается с белками крови, преимущественно с альбуминами. Терапевтическая концентрация создается в большинстве тканей и жидкостей организма: в миокарде, костях, желчном пузыре, коже и мягких тканях, в синовиальной, перикардиальной, перитонеальной, спинномозговой и плевральной жидкостях, а также в мокроте, желчи и моче.

Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 20-36% внутривенно введенной дозы экскретируется почками в неизмененном виде; 15-25% - в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, обладающего антибактериальной активностью; 20-25% - в виде двух других неактивных метаболитов. Частично цефотаксим выводится с желчью.

После внутривенного введения 1,0 г препарата каждые 6 часов в течение 14 дней кумуляции не выявлено.

Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 1-1,5 ч, незначительно меняясь в зависимости от способа введения.

У пациентов старше 80 лет Т_1/2 увеличивается до 2,5 ч.

У больных с почечной недостаточностью Т_1/2 не превышает 2,5 ч.

У детей до года с массой тела при рождении более 1500 г при однократной инфузии 50 мг/кг Т_1/2 равняется г римерно 3,4 ч, а с массой тела при рождении менее 1500 г - примерно 4,6 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, включая пневмонию;
инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит;
инфекции брюшной полости, включая перитонит;
сепсис;
менингит;
эндокардит;
инфекции органов малого таза;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей, включая раневую и ожоговую инфекции;
гонорея;
болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика развития инфекции после хирургических операций.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

- Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
тяжелая сердечная недостаточность;
внутривенное введение;
дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций); при одновременном применении с аминогликозидами; при почечной недостаточности.

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности не установлена, поэтому препарат не следует применять во время беременности.

В период лактации в случае приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, так как цефотаксим выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутримышечно.

Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более:

- при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.

- при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения.

- при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.

Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг: обычная доза 100-150 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.

Новорожденные: 50 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях - доза 150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.

При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

Продолжительность лечения

После нормализации температуры или бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя заболевания введение цефотаксима необходимо продолжить еще минимум в течение 48-72 часов; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, препарат вводят в течение не менее 10 дней.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 - 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, то есть вместо 1 г каждые 12 ч - 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч - 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т. д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Правила приготовления растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии - 20-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

Побочные эффекты:

Ниже перечислены нежелательные реакции, которые распределены по частоте развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - от 1% до 10%; нечасто - от 0,1% до 1%; редко - от 0,01% до 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи; частота неизвестна - нет данных о частоте развития данной нежелательной реакции.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, озноб, эозинофилия, реакции Яриша-Герксгеймера; частота неизвестна - анафилактические реакции, бронхоспазм, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - судороги; частота неизвестна - головная боль, головокружение, энцефалопатия (нарушение сознания, двигательные расстройства; в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - снижение функции почек (увеличение концентрации креатинина), особенно при сочетанном применении с аминогликозидами; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея; частота неизвестна - тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна потенциально опасные для жизни аритмии при быстром болюсном введении через центральный венозный катетер.

Местные реакции: часто - боль в месте инъекции (при внутримышечном введении); нечасто - воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина (эти отклонения в лабораторных показателях, которые можно также объяснить наличием инфекции, в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно), ложноположительная проба Кумбса.

Прочие: частота неизвестна вагинальный и оральный кандидоз; при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применялся лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином.

Передозировка:

Возможно развитие обратимой энцефалопатии в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью.

Симптомы: судороги, тремор, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами в одном шприце или капельнице.

При одновременном применении цефотаксима с аминогликозидами, полимиксином В или "петлевыми" диуретиками возрастает вероятность поражения почек.

При сочетании цефотаксима с антиагрегантами (в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами) повышается риск развития кровотечения.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима и увеличивает его плазменную концентрацию.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо установить наличие в анамнезе у больного аллергических реакций на цефотаксим, другие цефалоспорины, пенициллины, а также другие препараты. Особенно тщательно собирают аллергологический анамнез в отношении бета-лактамных антибиотиков. Особое внимание надо обратить на пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины, так как возможна перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков. При возникновении любой аллергической реакции прием препарата следует прекратить. При необходимости назначают эпинефрин и другие неотложные меры.

При возникновении диареи у пациента должен быть исключен диагноз Clostridium difficile-ассоциированной диареи (наиболее тяжелая форма - псевдомембранозный колит). Кроме того, необходим тщательный анамнез, так как присутствуют случаи ее возникновения спустя два месяца после прекращения применения антибиотиков. При подозрении или подтверждении Clostridium difficile-ассоциированной диареи препарат отменяют. При необходимости назначают специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол); применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Во время лечения цефотаксимом могут возникнуть нарушения кроветворения: может развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

При болюсном введении цефотаксима через центральный венозный катетер необходимо строго придерживаться инструкции по скорости введения препарата (см. раздел “Способ применения и дозы. Внутривенные инъекции”). Быстрое введение цефотаксима в данном случае может привести к развитию аритмии.

Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения препарата с аминогликозидами и другими нефротоксическими препаратами, а также у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.

Для пациентов, требующих ограничения потребления натрия, надо принимать во внимание содержание натрия в препарате (примерно 48,2 мг натрия в 1 г препарата).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба мочи на глюкозу (при использовании неэнзиматических способов определения глюкозы в моче).

При использовании для внутримышечных инъекций лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе “Противопоказания”.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.

Упаковка:

По 1 г цефотаксима во флакон из бесцветного стекла, укупоренный пробкой из резины, закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в картонную пачку (для стационаров).

Комплектация с растворителем

Растворитель. По 10 мл воды для инъекций в круглую или шестигранную ампулу из пластика (полиэтилен низкой плотности) с линией разлома. По 1 флакону и 1 ампуле вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года (Такс-О-Бид).

3 года и 3 месяца (Растворитель - вода для инъекций).

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N012988/01

Дата регистрации:2009-07-23

Дата переоформления:2021-02-10

Производитель:

ORCHID HEALTHCARE (ORCHID PHARMA LTD ) Германия

Дата обновления информации: 2021-10-22

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Такс-о-бид (Tax-o-bid)