Тамсулозин ретард (Tamsulosin retard)

Действующее вещество:ТамсулозинТамсулозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Гиперпрост
    капсулы внутрь
  • Глансин
    капсулы внутрь
  • Миктосин
    капсулы внутрь
  • Омник®
    капсулы внутрь
  • Омник Окас
    таблетки внутрь
  • Омсулозин
    капсулы внутрь
  • Профлосин®
    капсулы внутрь
  • Сонизин®
    капсулы внутрь
  • Тамзелин®
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин Канон
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин Канон
    таблетки внутрь
  • Тамсулозин ретард
    таблетки внутрь
  • Тамсулозин-OBL
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин-Бинергия
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин-ВЕРТЕКС
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Тамсулозин-Розлекс
    капсулы внутрь
  • Тамсулозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Тамсулозин-Тева
    капсулы внутрь
  • Тамсулон®
    капсулы внутрь
  • Таниз®-К
    капсулы внутрь
  • Таниз® ЭРАС
    таблетки внутрь
  • Тулозин®
    капсулы внутрь
  • Фокусин®
    капсулы внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка с пролонгированным высво­бождением, покрытая пленочной оболоч­кой содержит:

    действующее вещество: тамсулозина гид­рохлорид 0,4 мг;

    вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

    вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II 85F38111 желтый [спирт поли­виниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, кра­ситель железа оксид желтый, краситель же­леза оксид красный, краситель железа оксид черный].

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    G04CA02   Тамсулозин

    Фармакодинамика:

    Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

    Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

    Способность тамсулозина воздействовать на альфа подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.

    Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

    После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 6 часов.

    После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

    Распределение

    Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

    Метаболизм

    Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

    В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

    При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

    Выведение

    Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

    Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов.

    При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

    Показания:

    Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин).

    Артериальная гипотензия.

    Беременность и лактация:

    Препарат Тамсулозин ретард предназначен для применения только у лиц мужского пола.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0,4 мг) 1 раз в сутки. Таблетку не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

    Побочные эффекты:

    Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны нервной системы:

    часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок.

    Со стороны репродуктивной системы:

    нечасто - нарушения эякуляции;

    очень редко - приапизм.

    Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

    нечасто - ринит.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    нечасто - сыпь, зуд, крапивница;

    редко - ангионевротический отек;

    очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;

    частота неизвестна - мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

    Прочие:

    нечасто - астения;

    частота неизвестна - носовое кровотечение.

    Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

    В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

    Передозировка:

    Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения артериального давления (АД) и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии.

    АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства.

    Необходимо контролировать функцию почек.

    Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

    Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

    Взаимодействие:

    При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.

    При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин ретард, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

    Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

    В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

    Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

    Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

    Особые указания:

    Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин ретард в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

    При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы.

    Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин ретард, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки с пролонгированным высвобож­дением, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг.

    Упаковка:

    По 10, 14, 15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000283
    Дата регистрации:2011-02-17
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2018-08-28
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  20.02.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх