Тамоксифен (Tamoxifen)

Действующее вещество:ТамоксифенТамоксифен
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Синфен
    таблетки внутрь
  • Синфен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен Гексал
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен-Ферейн
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен-Эбеве
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг и 30,4 мг, что эквивалентно 10 мг и 20 мг тамоксифена.

    Вспомогательные вещества: карбоксиметил крахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, маннитол, повидон К-30, опадрай Y-1-7000Н, вода очищенная.
    Описание:

    Таблетки 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «10» и «Т» с одной стороны и ровные с другой.

    Таблетки 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, ровные с одной стороны, с риской - с другой стороны, над риской выгравировано «20», под риской буква «Т».

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиэстроген
    АТХ:  

    L02BA01   Тамоксифен

    Фармакодинамика:

    Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99 %.

    Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней.

    Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

    Показания:

    Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

    Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

    Беременность и кормление грудью.

    С осторожностью:Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

    Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

    Побочные эффекты:

    При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

    Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

    В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

    Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

    При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

    Передозировка:

    Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

    Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

    Взаимодействие:

    При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

    Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

    Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).

    Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

    Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

    Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

    Особые указания:

    Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.

    При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

    Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или рук негормонального противозачаточного средства.

    В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг и 20 мг.

    Упаковка:По 10 таблеток в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
    Условия хранения:

    Список Б. При температуре не выше 25 0С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N011161
    Дата регистрации:2005-11-03
    Дата окончания действия:2010-11-03
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-03-26
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх