Тамоксифен (Tamoxifen)

• 13.4 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
• 4.7 "Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.

Оказывает незначительное стимулирующее действие на клетки эндометрия и костную ткань.

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-7 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 14 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов. Используется для лечения рака эндометрия.

Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), катаракта, тромбоз глубоких вен, гиперлипидемия, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, по 20-40 мг 1-2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, редко - депрессия.

Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, гепатит.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция.

Мочевыводящая система: задержка жидкости, инфекции мочевыводящих путей.

Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Снижает эффект анастрозола за счет снижения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоэмболии.

Бромокриптин повышает содержание тамоксифена в плазме крови.

Тамоксифен вызывает овуляцию, поэтому женщинам, проходящим лечение, рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции.

Препарат неэффективен при появлении метастазов, особенно в печени.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.