Зонисамид (Zonisamide)

Избирательно воздействует на очаги патологического возбуждения в коре головного мозга. Блокирует потенциалочувствительные натриевые и кальциевые каналы, десинхронизирует нейронное возбуждение, предотвращая распространение эпилептической активности. Обладает слабым блокирующим эффектом в отношении карбоангидразы, усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты.

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-5 часов. Связь с белками плазмы составляет 50 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени с участием цитохрома CYP3A4 до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 60 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения эпилепсии: впервые выявленной, с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее.

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

Почечная и печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь (в том числе в анамнезе), гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Дети с 6 лет и подростки

Внутрь, один раз в сутки, в зависимости от массы тела:

20-28 кг: 25-50 мг в сутки;

29-41 кг: 50-75 мг в сутки;

42 и более: 100 мг в сутки.

Взрослые

Внутрь, по 100 мг в сутки однократно, независимо от приема пищи в течение 1-2 недели; по 200 мг в сутки - 3-4 неделя; 300 мг в сутки - 5-6 неделя. При необходимости доза повышается на 100 мг с двухнедельным интервалом до максимальной - 500 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 500 мг.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Центральная и периферическая нервная система: тепловой удар, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, суицидальные мысли и попытки, галлюцинации, атаксия, сонливость, брадифрения, нистагм, тремор, нарушения речи, судороги.

Дыхательная система: одышка, аспирационная пневмония.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, запор или диарея, рвота, панкреатит, снижение массы тела.

Костно-мышечная система: миастения, рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: алопеция, ангидроз, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыводящая система: нефролитиаз, уролитиаз, гидронефроз, почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.

Лиц, ухаживающих за больными, принимающими зонисамид, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.