Зипрасидон (Ziprasidone)

В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-НТ₂А-рецепторы, а также Н₁-гистаминовые и α₁-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций). Не взаимодействует с м₁-холинорецепторами, в связи с чем не влияет на когнитивные функции.

После приема внутрь до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов, при внутримышечном введении - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6,6 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения всех форм шизофрении, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией.

Удлинение интервала QT, аритмии, сердечная декомпенсированная недостаточность, инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Тяжелая почечная недостаточность, повышенная склонность к судорогам, брадикардия, пожилой возраст свыше 65 лет.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, во время еды, начальная доза: по 40 мг 2 раза в сутки. Затем доза увеличивается до 80 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней.

Внутримышечно, при психомоторном возбуждении: по 10 мг каждые 2 часа и по 20 мг каждые 24 часа.

Высшая суточная доза: 160 мг для приема внутрь, 40 мг - при внутримышечном введении.

Высшая разовая доза: 80 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения, акатизия, дистония, головокружение, бессонница или сонливость, судороги, тремор, дискинезия.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.

Пищеварительная система: повышение массы тела, сухость во рту, запор, тошнота.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: нечеткость зрения.

Репродуктивная система: обратимая гиперпролактинемия.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Кетоконазол и карбамазепин увеличивают концентрацию зипрасидона.

Несовместим с этанолом.

Раствор для внутримышечных инъекций фармакологически несовместим с иными лекарственными средствами и растворами, кроме дистиллированной воды.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.