Зафирлукаст (Zafirlukast)

Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы LTC₄, LTD₄ и LTE₄, в результате чего предотвращает сокращения гладкой мускулатуры бронхов.

Снижает риск развития отека дыхательных путей, снижает выраженность клинических проявлений бронхиальной астмы в ночное и дневное время.

Не оказывает влияния на гистаминовые, тромбоксановые, простагландиновые и холинергические рецепторы.

После приема внутрь натощак до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени. Проникает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.

Применяется для лечения бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести (для профилактики приступов и поддерживающей терапии).

Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Внутрь, за 1 час до еды, детям 5-11 лет - по 10 мг 2 раза в сутки.

Взрослые и дети с 12 лет

Внутрь, за 1 час до еды, по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза повышается вдвое - по 40 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, слабость, инсомния.

Сердечно-сосудистая система: тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, редко - билирубинемия, гепатит.

Репродуктивная система: метроррагия.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Одновременное применение с антикоагулянтами повышает риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию зафирлукаста.

Эритромицин и теофиллин понижают концентрацию препарата в плазме крови.

Препарат не предназначен для купирования бронхоспазма.