Йохимбина гидрохлорид (Yohimbin)

• 1.1.1 Альфа-адреноблокаторы
• 11.7.3 Регуляторы потенции

Йохимбина гидрохлорид является конкурентным блокатором α₂-адренорецепторов, в зависимости от локализации, со слабым сродством к α₁-адренорецепторам. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность. Точный механизм действия йохимбина гидрохлорида при эректильной дисфункции до сих пор полностью не изучен. Обсуждается влияние йохимбина гидрохлорида на центральную нервную систему и, таким образом, стимулирование эрекции вегетативной нервной системой. Кроме того, йохимбина гидрохлорид вероятно действует на расширение кровеносных сосудов полового члена. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счёт блокады периферических α₂-адренорецепторов).

Всасывание. Йохимбина гидрохлорид полностью всасывается в течение примерно 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45–120 минут. Биодоступность йохимбина высокая, меж- и внутрииндивидуальные колебания в основном связаны с эффектом «первичного прохождения» через печень.

Распределение. Около 82 % йохимбина гидрохлорида связывается с белками плазмы. Йохимбина гидрохлорид широко распространяется в тканях организма. Лишь небольшая часть йохимбина гидрохлорида и активного метаболита 11-гидроксийохимбина обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Биотрансформация. Выявлены два гидроксилированных метаболита: 10-гидроксийохимбин и активный метаболит 11-гидроксийохимбин.

Элиминация. Выведение происходит через печёночные и внепечёночные метаболические пути. Период полувыведения после однократного приёма варьирует от 0,25 до 2,5 часов. Активный метаболит 11-гидроксийохимбин имеет более длительный период полувыведения (примерно 6 часов).

Особые группы. Пациенты пожилого возраста: концентрация йохимбина гидрохлорида в плазме обычно сильно варьируется; максимальная концентрация в плазме и AUC активного метаболита 11-гидроксийохимбина у пожилых пациентов может быть снижена. Клиническая значимость терапии пожилых пациентов неизвестна. Печёночная недостаточность может влиять на биотрансформацию йохимбина гидрохлорида.

• Препарат показан для применения у взрослых мужчин в качестве поддерживающей терапии. Поддерживающее лечение эректильной дисфункции легкой и средней степени тяжести в комплексе других мер по лечению импотенции (Таблетки 5 мг)

• Гиперчувствительность к йохимбина гидрохлориду
• Заболевания сердца (особенно ишемическая болезнь сердца), тахикардия
• Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
• Почечная или печёночная недостаточность тяжёлой степени
• Язвенная болезнь желудка или кишечника
• Глаукома
• Психические заболевания, особенно аффективные расстройства и беспокойство
• Одновременное применение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, например, препаратов для лечения психических или неврологических расстройств, некоторых гипотензивных препаратов (клонидин), алкоголя
• Возраст до 18 лет

• Эпилепсия
• Почечная и печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести

Беременность. Не применимо. Препарат не предназначен для применения у женщин.

Лактация. Не применимо. Препарат не предназначен для применения у женщин.

Нет данных о влиянии препарата на фертильность.

Таблетки 5 мг (взрослые мужчины): рекомендуется начинать терапию с 1–2 таблеток в сутки (5–10 мг), при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение дозы препарата до 2 таблеток 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 10 мг (2 таблетки); максимальная суточная доза — 30 мг (6 таблеток). При появлении нежелательных реакций следует уменьшить дозу или прекратить приём препарата. Продолжительность терапии обычно составляет около 8 недель. Следует ожидать задержки фармакологического действия препарата на 2–3 недели от начала терапии. Внутрь, после еды, не разжёвывая и запивая стаканом воды.

Дети: применение препарата не показано у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста: концентрация йохимбина гидрохлорида в плазме обычно сильно варьируется. Максимальная концентрация в плазме и AUC активного метаболита 11-гидроксийохимбина у пожилых пациентов может быть снижена. Клиническая значимость терапии пожилых пациентов неизвестна.

Пациенты с нарушением функции почек/печени: следует соблюдать осторожность при применении йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести. Применение йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью тяжёлой степени противопоказано.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Нечасто

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Нечасто

Ощущение сердцебиения — Нечасто

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Нечасто

Снижение артериального давления — Нечасто

Психические нарушения

Бессонница — Часто

Беспокойство — Часто

Возбуждение — Часто

Раздражительность — Часто

Нервозность — Нечасто

Снижение либидо — Нечасто

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Часто

Головокружение — Нечасто

«Ледяные» стопы — Нечасто

Парестезия — Нечасто

Тремор — Очень редко

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Часто

Рвота — Нечасто

Потеря аппетита — Нечасто

Желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, рефлюкс, метеоризм, запор, диарея) — Нечасто

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Покраснение кожи — Нечасто

Сыпь — Нечасто

Крапивница — Нечасто

Усиление роста волос — Нечасто

Сыпь — Очень редко

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Учащённое мочеиспускание — Часто

Дизурия — Очень редко

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Боль в области половых органов — Очень редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Потливость — Нечасто

Озноб — Нечасто

Лихорадка — Нечасто

Утомляемость — Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. При передозировке йохимбина гидрохлорида (0,2–5 г) наблюдались: тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, покалывание, озноб, «приливы»; органически обусловленный психологический синдром с симптомами тревоги, спутанности сознания; потеря сознания, нарушение координации движений, эпилептиформные судороги, сонливость, артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, загрудинная боль, фибрилляция предсердий, ретроградная амнезия, вегетативные жалобы, цианоз, задержка мочи, системная красная волчанка.

Лечение. При приёме больших доз внутрь рекомендуется детоксикация на ранней стадии; промывание желудка с последующим приёмом активированного угля, возможно проведение поддерживающих лечебных мероприятий в зависимости от клинического состояния пациента. Антидот — клонидин в начальной дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно 0,1 мг до полной нормализации состояния. Симптоматическое лечение: гипотензивные препараты; в качестве противосудорожной терапии, в случае сильного возбуждения, для устранения чувства страха или галлюцинаций рекомендуется введение бензодиазепинов. При необходимости — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря.

Гипотензивные препараты

Йохимбина гидрохлорид может снижать эффективность гипотензивных препаратов.

Алпразолам

Йохимбина гидрохлорид может снижать эффективность алпразолама.

Клонидин

Одновременное применение йохимбина гидрохлорида с клонидином противопоказано в связи с тем, что оба лекарственных средства нейтрализуют фармакологическое действие друг друга.

Антидепрессанты

Не рекомендуется одновременное применение йохимбина гидрохлорида и антидепрессантов ввиду усиления их фармакологического действия и увеличения нежелательных реакций. Сообщалось о взаимодействии йохимбина гидрохлорида с антидепрессантами имипраминового ряда, флуоксетином, кломипрамином и амитриптилином.

Кломипрамин

Кломипрамин увеличивает концентрацию йохимбина гидрохлорида в плазме крови, соответственно может повысить его эффективность.

Амфетамины

Одновременный приём амфетаминов вместе с йохимбина гидрохлоридом противопоказан из-за возможного усиления их действия.

Опиаты

Йохимбина гидрохлорид может повысить эффективность опиатов.

Фенотиазин

Возможны взаимодействия с фенотиазином.

Сибутрамин

Одновременный приём сибутрамина и йохимбина гидрохлорида не рекомендуется, особенно у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Препараты, влияющие на центральную нервную систему

Одновременное применение йохимбина гидрохлорида с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, например, препаратами для лечения психических или неврологических расстройств, противопоказано.

Другие препараты для лечения эректильной дисфункции

Влияние одновременного приёма других препаратов для лечения эректильной дисфункции на эффективность йохимбина гидрохлорида неизвестно. Нельзя исключить потенцирующее действие на нежелательные реакции.

Показания. Лечение йохимбина гидрохлоридом не показано при тяжёлой эректильной дисфункции, вызванной органическими или психологическими факторами, или в случае органического генеза с возможной причинно-следственной терапией.

Эпилепсия. У одного пациента наблюдалось увеличение частоты судорожных эпилептических приступов на фоне приёма йохимбина гидрохлорида. Применение препарата у пациентов с эпилепсией требует соблюдения мер предосторожности, так как нельзя исключить влияние препарата на увеличение частоты приступов.

Почечная недостаточность. Йохимбина гидрохлорид может усугубить имеющуюся почечную недостаточность.

Печёночная недостаточность. Печёночная недостаточность может влиять на биотрансформацию йохимбина гидрохлорида и, следовательно, увеличивать его фармакологическое действие и нежелательные реакции.

Другие препараты для лечения эректильной дисфункции. Влияние одновременного приёма других препаратов для лечения эректильной дисфункции на эффективность йохимбина гидрохлорида неизвестно. Нельзя исключить потенцирующее действие на нежелательные реакции.

В период лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.