Висмодегиб (Vismodegib)

Связывается с трансмембранным белком SMO, прерывая передачу сигнала по пути Hedgehog активации и транскрипции онкогена глиомы. Препятствует пролиферации и дифференцировке опухолевых клеток.

После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12 дней. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения метастатической или местнораспространенной базальноклеточной карциномы в случаях рецидива после хирургического лечения, либо при нецелесообразности его проведения, а также лучевой терапии.

Тяжелая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Нарушения функции печени, непереносимость галактозы, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 150 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 150 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения, повышенная утомляемость.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, снижение массы тела, диарея.

Костно-мышечная система: мышечные спазмы, тетания, миалгия.

Дерматологические реакции: алопеция, выпадение ресниц и бровей, зуд, сыпь.

Органы чувств: снижение и потеря вкуса.

Репродуктивная система: аменорея.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

При одновременном приеме с карбамазепином, зверобоем продырявленным, рифампицином, фенитоином снижается концентрация висмодегиба в плазме крови.

Женщинам репродуктивного периода во время лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата и в течение трёх месяцев после его окончания.